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GGCNGRC-PEG-DSPE,肽GGCNGRC-聚乙二醇-磷脂的功能机制与应用场景
发布时间:2025-09-25     作者:wyh   分享到:

产品名称:GGCNGRC-PEG-DSPE,肽GGCNGRC-聚乙二醇-磷脂的功能机制与应用场景

一、结构组成与功能模块

GGCNGRC肽(甘氨酸-甘氨酸-半胱氨酸-天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸-半胱氨酸)

靶向识别核心:序列中的NGR基序(天冬酰胺-甘氨酸-精氨酸)可特异性结合肿瘤血管内皮细胞表面的氨肽酶N(CD13),实现肿瘤靶向;半胱氨酸(C)残基可通过二硫键形成环状结构,增强稳定性及结合亲和力。

功能化扩展:两端甘氨酸(G)提供灵活连接位点,便于与PEG偶联;精氨酸(R)增强细胞穿透能力,促进药物内化。

PEG链(分子量2000-10000)

长循环与免疫屏蔽:通过空间位阻减少血浆蛋白吸附及网状内皮系统(RES)清除,延长体内半衰期(较裸DSPE提升5-10倍);PEG的“刷状”构象降低免疫原性,适用于重复给药场景。

功能化接口:末端可修饰荧光探针、靶向配体或生物正交基团(如炔基、叠氮),实现多模态偶联。

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)

脂质体骨架与膜融合:作为磷脂双分子层核心组分,赋予分子自组装形成脂质体/纳米粒的能力,通过膜融合机制促进细胞摄取;其表面可修饰靶向配体实现主动靶向,或通过EPR效应被动富集于肿瘤部位。

药物负载平台:可包裹疏水药物(如紫杉醇、阿霉素)或基因药物,结合PEG的亲水外壳形成长循环纳米载体。

二、功能机制与应用场景

肿瘤靶向递送

主动靶向:GGCNGRC肽特异性结合肿瘤血管内皮细胞CD13受体,实现肿瘤靶向蓄积;结合PEG的长循环效应,提高肿瘤部位药物浓度。例如,GGCNGRC-PEG-DSPE脂质体负载阿霉素用于乳腺癌靶向化疗。

被动靶向:通过EPR效应被动富集于肿瘤部位,减少正常组织暴露。

智能响应释药

pH/酶响应释放:在肿瘤酸性微环境(pH 6.5-6.8)或高酯酶活性区域,DSPE的磷酸基团质子化或酯键水解,触发药物释放;结合二硫键设计实现还原响应释放,提升肿瘤特异性。

光控释放:通过近红外光调控药物释放行为,实现时空精准控制。

多模态成像与诊疗一体化

荧光/MRI双模态成像:肽段偶联荧光探针(如Cy5)或MRI造影剂(如Gd-DOTA),实现治疗与实时成像同步,指导手术导航或疗效评估。

治疗监测一体化:通过荧光信号强度实时监测药物分布及治疗效果,优化治疗方案。

GGCNGRC-PEG-DSPE,肽GGCNGRC-聚乙二醇-磷脂

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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