英文名称:TAT (47-57) GGG-Cys(Npys)
中文名称:TAT穿透肽(47-57位)-三甘氨酸-N-吡啶基二硫代半胱氨酸
CAS号:1231898-26-2
该物质是HIV-1 TAT蛋白(47-57位)的衍生肽,通过添加三甘氨酸(GGG)间隔臂和Cys(Npys)修饰基团扩展了功能。其序列为Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Gly-Cys(NPYS)-NH₂,其中TAT核心段负责细胞穿透,GGG间隔臂减少空间位阻,Cys(Npys)提供巯基反应位点。这种设计使其既能高效穿透细胞膜,又能通过二硫键连接生物分子(如蛋白质、核酸或纳米颗粒),实现多功能递送。
在药物研发中,该物质被用于构建靶向递送系统。例如,连接*纤维化药物后,可通过TAT段穿透肝星状细胞膜,在Cys(Npys)段释放药物,抑制肝纤维化进展。此外,其与荧光量子点的结合可实现活细胞成像,监测药物在胞内的分布和代谢。研究证实,GGG间隔臂的加入显著提高了连接分子的活性和稳定性,避免了直接修饰对TAT穿透能力的干扰。
合成时需分步进行:先固相合成TAT-GGG段,再通过液相反应引入Cys(Npys)。纯化后需通过HPLC和质谱验证序列准确性,并通过细胞穿透实验确认活性。存储时建议分装后冻存于-80℃,避免反复冻融导致肽链降解。部分商业产品提供毫克级包装,可根据实验规模选择规格。
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