英文名称:Cys(Npys)-(Arg)9
中文名称:N-吡啶基二硫代半胱氨酸-九聚精氨酸
CAS号:1417221-06-7
该物质是一种基于D-精氨酸的细胞穿透肽(CPP),由一个经N-吡啶基二硫代修饰的半胱氨酸(Cys(Npys))和九个D-精氨酸(Arg)通过肽键连接而成,序列为C(Npys)-(RRRRRRRRR)。其强阳离子特性源于精氨酸残基的聚集,可高效穿透细胞膜,常用于药物递送和基因编辑工具的胞内转运研究。Cys(Npys)提供的活性巯基位点可与含硫基团的分子(如荧光探针或药物载体)通过二硫键共价连接,实现靶向修饰。
在生物医学应用中,该物质被用于构建智能递送系统。例如,通过二硫键连接*肿瘤药物后,可在肿瘤细胞的还原性微环境中释放药物,提高局部浓度。此外,其与siRNA或CRISPR-Cas9系统的结合可增强基因编辑工具的胞内稳定性,降低脱靶效应。研究显示,九聚精氨酸的穿透效率优于短链精氨酸,且D-构型可抵*蛋白酶降解,延长体内循环时间。
合成时需严格控制反应条件,避免巯基氧化或肽链断裂。纯化后通常以冻干粉形式保存,复溶时需使用无氧化剂的缓冲液(如PBS),并在氮气保护下操作。部分供应商提供定制服务,可根据需求调整精氨酸数量或修饰基团。
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