产品名称：DA7R-PEG-DSPE，肽DA7R-聚乙二醇-磷脂的合成方法与反应机理

1. 结构组成与特性

核心结构

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：疏水性磷脂锚定基团，含两条硬脂酸链（C18:0），赋予脂质体/纳米颗粒高相变温度（约55℃）和生理温度下稳定性，支持自组装成纳米粒（粒径50-200 nm），形成脂质双层结构，增强膜融合能力。

PEG（聚乙二醇）链：分子量2000-5000 Da，形成水化层减少非特异性蛋白吸附，延长循环时间（半衰期提升3-5倍），降低免疫清除概率，同时为DA7R肽提供连接位点。

DA7R肽（DRDPDPDLDWDTDA）：由D-型氨基酸合成，序列为DRDPDPDLDWDTDA，具有高稳定性和抗酶降解能力。特异性结合血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）和神经纤毛蛋白-1（NRP-1），这两种受体在脑肿瘤血管和肿瘤细胞中高表达，实现精准靶向递送，尤其适用于跨越血脑屏障（BBB）和血肿瘤屏障（BTB）。

2. 合成方法与反应机理

核心路径

马来酰亚胺-巯基偶联：DSPE-PEG2000-Mal（含马来酰亚胺端基）与DA7R肽的活性巯基在pH 6.5以下、室温、无水环境中反应24小时，形成稳定硫醚键。反应后通过透析（MWCO 3.5 kDa）纯化，去除未反应肽和溶剂，产率约60-80%。

活性酯法/点击化学：PEG末端羧基可通过EDC/NHS活化后与DA7R肽的氨基反应形成酰胺键；或采用铜催化叠氮-炔基环加成（CuAAC）或无铜SPAAC反应实现精准偶联。

表征：通过核磁共振（NMR）验证结构完整性，质谱（MALDI-TOF）确认分子量，动态光散射（DLS）测定纳米载体粒径（如144.21±1.14 nm），透射电镜（TEM）观察形态。

3. 生物医学应用

靶向药物递送

脑肿瘤治疗：DA7R肽介导脂质体跨越BBB和BTB，将化疗药物（如阿霉素、长春新碱）或基因治疗载体（siRNA/mRNA）精准递送至胶质瘤细胞。例如，DA7R-PEG-DSPE脂质体联合多柔比星和长春新碱，在胶质瘤模型中肿瘤体积缩小60%，中位生存期延长63.6%（较单靶向系统）。

联合治疗：通过双肽修饰（如T7/DA7R-LS）实现协同靶向，克服耐药性并降低心脏毒性，提升治疗效果。

基因治疗与成像

递送CRISPR-Cas9、siRNA或mRNA至脑肿瘤细胞，提高转染效率；偶联荧光探针（如Cy5）或MRI对比剂，实现肿瘤边界实时监测与疗效评估。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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