FITC-cRGD，异硫氰酸荧光素标记cRGD靶向环肽的纯化与表征

异硫氰酸荧光素标记的cRGD环肽（FITC-cRGD）是一类兼具肿瘤靶向性与荧光可视化特性的功能化分子探针。cRGD是一种典型的环状五肽结构（常见序列为cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys]），通过内部环化结构稳定其空间构象，从而增强其与细胞表面整合素αvβ3受体的亲和力。该受体在新生血管内皮细胞和部分肿瘤细胞中高表达，因此cRGD在分子影像、药物递送和纳米载体修饰中被用作靶向配体。当其与FITC（Fluorescein isothiocyanate）共价偶联后，不仅保持了cRGD的靶向性，还赋予其荧光示踪功能，使其能够在活细胞或体内实验中实现成像追踪。

在性状上，FITC-cRGD一般为淡黄色或黄绿色固体粉末，具有良好的水溶性和生理缓冲液相容性。FITC部分在激发波长495 nm处有强吸收，发射波长在520 nm左右，荧光亮度较高，能够在共聚焦显微镜、荧光显微镜及流式细胞术等多种平台中应用。其稳定性较好，常规储存条件为避光、–20 °C冻干保存。

合成路线通常分为 cRGD环肽的合成与环化、FITC的偶联修饰 以及 产物纯化与表征 三个阶段。

（1）cRGD环肽的合成：采用Fmoc固相肽合成（SPPS）逐步延伸得到线性序列Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys。通过树脂键合逐步加成保护的氨基酸残基，完成后利用三氟乙酸（TFA）裂解脱树脂并去保护，得到线性多肽。

（2）环化步骤：为了增强稳定性与亲和力，通常通过D-Phe与Lys侧链之间或N端与C端之间的缩合反应形成内环，常用环化试剂包括HATU或PyBOP等。环化后得到结构紧凑、稳定的cRGD分子，其空间构象有利于与αvβ3受体结合。

（3）FITC标记反应：cRGD常常在赖氨酸残基侧链氨基（–NH2）处进行标记。反应条件为弱碱性缓冲液（如NaHCO3, pH 8.5–9.0），以促进氨基去质子化。将FITC溶解于少量DMSO或DMF中，缓慢加入肽溶液，FITC的异硫氰酸基（–N=C=S）与赖氨酸的氨基发生亲核加成反应，形成稳定的硫脲键。反应通常在避光条件下进行，时间为数小时至过夜。

（4）纯化与表征：偶联产物经反相高效液相色谱（RP-HPLC）分离纯化，除去未反应的FITC及副产物。产物的分子量及标记位点可通过质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）确认，同时利用荧光光谱检测其激发与发射特性。终获得的FITC-cRGD可冻干成粉末，便于长期保存。

在应用上，FITC-cRGD能够通过整合素αvβ3受体介导的结合实现特异性细胞摄取，并凭借FITC的荧光特性进行成像监测。其可用于 细胞水平的摄取实验、流式分析、共聚焦追踪，以及在纳米药物递送系统中的表面功能化，用于构建靶向性更强的成像或平台。整体来看，FITC-cRGD的合成方法简洁可靠，产物兼具靶向性与可视化特征，是研究肿瘤靶向机制与构建功能纳米探针的重要分子工具。

产品名称：FITC-cRGD，异硫氰酸荧光素标记cRGD靶向环肽

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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