产品名称：c(RGDyk)-PEG-DSPE，环状肽(RGDyk)-聚乙二醇-磷脂的合成路径与优化策略

1. 结构特性与功能协同

1.1 核心组分解析

c(RGDyk)环状肽：

靶向性：环状RGD肽（如c(RGDyk)）通过特异性结合肿瘤血管内皮细胞或肿瘤细胞表面的αvβ3/αvβ5整合素受体，实现靶向递送。其环状结构增强抗蛋白酶降解能力，提升体内稳定性。

化学修饰：常通过半胱氨酸（Cys）或赖氨酸（Lys）残基引入荧光标记（如Cy5）或化学修饰基团（如马来酰亚胺），便于后续偶联。

PEG链：

生物相容性：延长体内循环时间（半衰期12-24小时），减少免疫原性及非特异性蛋白吸附。

连接策略：通过酰胺键、硫醚键或点击化学与环状肽及DSPE磷脂共价结合。

DSPE磷脂：

脂质双层结构：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺形成脂质体/胶束，增强载体稳定性及细胞膜融合能力。

功能扩展：可进一步修饰为DSPE-PEG，提升亲水性及靶向性。

1.2 功能整合

靶向递送：通过RGD肽的整合素受体靶向性，实现化疗药（如阿霉素）、siRNA或光敏剂（如Ce6）的精准递送，提升肿瘤蓄积效率，降低全身毒性。

稳定性增强：PEG链减少网状内皮系统清除，DSPE的脂质双层保护药物免受降解。

诊疗一体化：结合荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如⁶⁸Ga），构建多模态成像探针，实现肿瘤早期诊断及疗效监测。

2. 合成路径与优化策略

2.1 合成路径设计

模块化合成：

环状肽制备：通过固相合成法合成c(RGDyk)，经环化反应（如二硫键形成或硫醚键连接）形成环状结构。

PEG偶联：利用NHS/EDC活化环状肽的羧基，与氨基化PEG反应生成酰胺键；或通过点击化学（如SPAAC/CuAAC）引入生物正交基团（如叠氮/炔烃）。

DSPE连接：PEG另一端通过硫醚键或酰胺键与DSPE磷脂偶联，形成c(RGDyk)-PEG-DSPE复合物。

关键反应条件：

活化试剂：EDC/NHS用于羧基活化，点击化学需铜催化剂或无铜体系（如SPAAC）。

反应环境：惰性气体保护，pH 6.5-7.5，避免极端温度或光照。

纯化方法：HPLC、透析或超滤去除未反应单体，确保纯度≥95%。

2.2 优化策略

功能扩展：引入刺激响应型linker（如二硫键、腙键），实现肿瘤微环境（低pH、高GSH）触发释放。

规模化生产：采用连续流化学或微流控技术提升反应均一性，降低生产成本。

稳定性增强：添加抗氧化剂（如维生素C）或稳定剂（如海藻糖），减少氧化降解风险。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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