产品名称:Azides-PEG-DSPE,磷脂聚乙二醇-叠氮的双亲性与自组装
1. 核心性质与功能
双亲性与自组装:DSPE疏水尾链与PEG亲水链赋予两亲性,可自组装成脂质体、胶束或纳米颗粒,有效包载疏水/亲水药物(如化疗药、基因)或成像剂(如荧光探针)。
生物正交反应活性:叠氮基团在铜催化或无铜条件下与炔烃/环氰基反应,实现精准标记或靶向分子连接,适用于活体成像、药物追踪及诊疗一体化。
稳定性与生物相容性:PEG链提升抗氧化性,延长储存期(-20℃避光保存);磷脂结构与细胞膜兼容,促进细胞摄取;叠氮基团在生理条件下稳定,避免非特异性反应。
2. 应用领域与案例
靶向药物递送:通过叠氮基团连接靶向配体(如cRGD肽、抗体),实现肿瘤细胞精准递送,如DSPE-PEG-N₃脂质体包载阿霉素,在酸性肿瘤微环境中释放药物,提升抗*瘤效果并降低毒副作用。
生物正交标记与成像:用于细胞表面受体标记(如CD44)、活体动物分子影像及药物追踪,如叠氮标记的纳米颗粒在肿瘤部位富集,通过荧光/MRI成像实现手术引导。
基因治疗与诊疗一体化:作为载体递送siRNA或mRNA,保护核酸免受降解;结合光敏剂(如Ce6)实现光动力治疗与成像一体化。
非肿瘤应用:用于皮肤病的光动力治疗、血管病变的靶向治疗及眼科疾病的脂质体载体。
3. 挑战与前景
合成优化:需提高叠氮基团的反应效率与选择性,优化PEG分子量以平衡循环时间与细胞摄取,开发规模化生产工艺确保批次一致性。
安全性评估:需系统评估叠氮基团的生物相容性、免疫原性及长期毒性;铜催化剂的细胞毒性需通过无铜点击化学(如SPAAC)规避。
临床转化:部分衍生物已进入临床试验阶段,需验证其安全性、有效性和药代动力学特性;需解决纳米颗粒的体内稳定性、靶向效率及药物释放动力学问题。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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