产品名称:DSPE-TK-PEG-PEOz2000,聚(2-乙基-2-噁唑啉)-酮缩硫醇-磷脂共聚物的合成方法与表征
1. 合成方法与表征
合成路径:
DSPE-PEG前体制备:DSPE与PEG活性衍生物(如PEG-NHS酯)通过EDC/NHS催化形成酰胺键,或DSPE的氨基与PEG-COOH反应生成酯键。
TK键引入:通过硫代丙酸与酮类化合物缩合,或硫醇-烯点击反应在PEG末端引入TK键,连接PEOz2000。
PEOz聚合:以2-乙基-2-噁唑啉为单体,通过阳离子开环聚合(如甲醇钠催化)合成PEOz2000,末端修饰氨基/羧基以偶联PEG-TK-DSPE。
功能化修饰:可进一步引入炔基、生物素或靶向分子(如cRGD肽),通过点击化学或生物偶联实现模块化设计。
纯化与表征:采用透析(截留分子量3.5 kDa)、反相HPLC或尺寸排阻色谱(SEC)去除未反应试剂,纯度≥95%;通过NMR、质谱、DLS分析分子量、粒径(50-200 nm)及Zeta电位;红外光谱验证TK键和PEOz特征峰。
2. 核心性质与功能
双亲性与自组装:DSPE疏水尾链与PEG/PEOz亲水链赋予两亲性,可自组装成脂质体、胶束或纳米盘,有效包载疏水/亲水药物(如化疗药、siRNA)或成像剂。
刺激响应性:TK键在还原环境(如肿瘤细胞内高GSH)中断裂,实现药物控释;PEOz在酸性条件下质子化,增强细胞摄取;PEG延长循环时间。
靶向性与生物分布:PEG的“隐形”效应减少网状内皮系统清除,甘露糖/抗体等配体实现主动靶向(如肿瘤细胞、免疫细胞);结合肿瘤微环境(酸性、高渗透性血管)实现被动靶向。
生物相容性与稳定性:需避光、低温(-20℃)保存以防止磷脂氧化;PEG/PEOz提升抗氧化性,延长储存期(通常1年以上);在生理pH(7.4)下稳定,避免非特异性水解。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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