产品名称:DSPE-PEI, MW:2k,磷脂-聚乙二醇-乙撑亚胺的电荷与膜融合特性
1. 合成方法与纯化
合成策略:
模块化偶联:通过酯化/酰胺化反应将DSPE与PEG链连接(如DSPE-PEG-COOH),再通过化学修饰在PEG末端引入PEI。常用催化剂为EDC/NHS,溶剂为DMF或氯仿,反应条件为20-40℃、无水无氧环境。
点击化学优化:采用CuAAC或SPAAC反应,提升偶联效率与选择性,减少副产物。例如,DSPE-PEG-N₃与PEI-Alkyne在铜催化下生成稳定三唑键。
脂质体形成:将DSPE-PEI与胆固醇、磷脂等混合,通过薄膜水合法或超声破碎法制备脂质体,粒径可控(50-200 nm)。
纯化技术:透析(截留分子量3.5 kDa)、柱层析(Sephadex LH-20)或HPLC纯化,纯度≥95%。结构验证通过¹H NMR(PEG亚甲基信号δ 3.5-3.8 ppm、PEI氨基信号)、质谱(MALDI-TOF)及红外光谱(FTIR,检测PEI的氨基振动峰3300-3500 cm⁻¹)。
2. 物理化学性质
溶解性与稳定性:溶于水及极性有机溶剂(如DMSO、DMF、DCM),PEG链增强亲水性。PEI的阳离子特性使其在生理pH下带正电,促进核酸结合;需避光、-20℃保存以防止氧化降解。
电荷与膜融合特性:正电荷促进细胞膜吸附和内体逃逸,DSPE的磷脂双层结构在酸性环境(如肿瘤微环境)中触发膜融合,促进内容物释放。
分子量定制:PEG部分为2k,PEI为2k,整体分子量约4k,满足基因递送和长循环需求。
3. 核心应用场景
基因递送与治疗:
核酸药物递送:通过静电作用压缩DNA/RNA(如siRNA、mRNA),形成稳定纳米复合物,实现高效细胞摄取和基因沉默/表达。例如,递送CRISPR/Cas9系统或免疫检查点抑制剂,实现基因编辑与免疫调节协同。
肿瘤靶向治疗:结合肿瘤靶向分子(如抗体、多肽),实现化疗药或核酸药的精准递送。在乳腺癌模型中,PEI介导的脂质体肿瘤富集量提升3-10倍,生长抑制率提高4.8倍。
疫苗与免疫治疗:作为mRNA疫苗载体,增强抗原呈递和免疫激活;结合免疫佐剂(如CpG)提升疫苗效力。
生物成像与诊断:连接荧光探针或放射性同位素,构建高对比度成像载体;结合生物素-链霉亲和素系统实现信号放大。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品(YGRKKRRQRRR-NH2)
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