产品名称:DSPE-PEG750-NGR(GGCNGRC),肿瘤新生血管靶向肽NGR-聚乙二醇-磷脂的主动靶向与长循环
产品介绍:
1. 功能特性与机制
主动靶向与长循环:NGR肽特异性识别CD13受体,通过受体介导的内吞作用实现高效细胞摄取;PEG750的“隐形”效应延长循环时间,结合EPR效应增强肿瘤富集。环状NGR肽的二硫键结构进一步提升稳定性及靶向特异性。
膜融合与递送效率:DSPE的疏水链促进脂质体与细胞膜融合,提升药物/基因的细胞内浓度;PEG降低免疫原性,复合物在生理条件下稳定存在数小时至1天。
多功能集成:可负载化疗药(如紫杉醇)、核酸(siRNA/mRNA)、光敏剂或荧光探针,实现诊疗一体化;设计pH/酶敏感键实现肿瘤微环境触发释放。
生物相容性与安全性:DSPE生物降解性匹配体内代谢需求,PEG减少补体激活,NGR肽为内源性短肽,整体生物相容性良好。
2. 合成路径与关键技术
合成策略:
分步偶联法:DSPE经EDC/NHS活化后与PEG-NH₂反应,形成DSPE-PEG中间体;NGR肽通过化学合成(含二硫键环化)后,经酰胺键/酯键与PEG末端偶联。需无水无氧条件,控制反应温度(室温至40℃)及pH值,避免肽降解。
纯化与表征:通过透析、超滤或HPLC纯化,纯度≥95%;通过¹H-NMR、质谱验证结构;动态光散射检测粒径及Zeta电位;荧光光谱验证NGR靶向活性;细胞试验验证CD13结合效率。
3. 应用场景
肿瘤靶向治疗:负载化疗药或基因药物,通过CD13受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞,用于胃癌、肺癌、结直肠癌等实体瘤治疗;联合免疫治疗(如PD-1抗体)增强抗*瘤免疫反应。
生物成像与诊断:偶联荧光染料(如Cy5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),用于肿瘤实时成像、PET/MRI多模态成像及手术引导;CD13受体表达水平可作为肿瘤诊断生物标志物。
抗血管生成治疗:特异性递送药物至肿瘤新生血管内皮细胞,抑制血管生成,克服肿瘤细胞耐药性。
基因治疗与疫苗:作为非病毒载体递送CRISPR-Cas9、mRNA疫苗,提升转染效率及抗原稳定性。
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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