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DSPE-PEG2K-TAT,磷脂-聚乙二醇2k-细胞穿透肽TAT的功能设计与生物活性
发布时间:2025-10-09     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG2K-TAT,磷脂-聚乙二醇2k-细胞穿透肽TAT的功能设计与生物活性


产品介绍:

1. 功能设计与生物活性

细胞穿透与靶向递送:

高效跨膜递送:TAT肽通过非内吞途径(如直接穿透或脂筏介导)快速进入细胞,提升脂质体/纳米颗粒的细胞内递送效率,适用于基因治疗(如siRNA/mRNA递送)、蛋白质药物(如酶、抗体)或化疗药物(如阿霉素)的细胞内递送。

肿瘤靶向性:结合PEG的EPR效应(增强渗透与滞留效应),DSPE-PEG2K-TAT脂质体可富集于肿瘤组织,通过TAT肽的细胞穿透能力实现癌细胞靶向治疗。

智能响应与协同治疗:

刺激响应释放:在肿瘤微酸环境(pH 5.0-6.5)、高GSH浓度或酶(如酯酶)作用下,PEG链或磷脂骨架断裂,触发药物释放;或利用光控点击化学实现时空精准释放。

协同增效:TAT肽与化疗药、光敏剂或免疫检查点抑制剂联用,增强抗肿瘤疗效并降低剂量依赖性毒性。

2. 合成工艺关键步骤

化学修饰与偶联:

DSPE活化:乙醇胺头部氨基经EDC/NHS活化,或直接利用羧基与PEG2K反应。

PEG2K功能化:PEG2K-COOH经活化后与DSPE氨基反应;末端通过点击化学(如DBCO-N₃)或酰氯法引入TAT肽。

TAT肽合成与偶联:采用固相合成法合成TAT肽(如YGRKKRRQRRR),通过马来酰亚胺-巯基反应或点击化学与PEG2K末端连接。

反应条件:无水DMSO/DMF,弱碱性pH(7-8),惰性气体(N₂/Ar)保护,室温/37℃反应,避免氧化或副反应。

纯化与表征:

纯化:HPLC/GPC去除未反应物,超滤(MWCO 30kDa)或凝胶色谱纯化,纯度>95%。

表征:¹H NMR/¹³C NMR确认结构,UV-Vis验证TAT肽吸收峰,MS验证分子量;动态光散射(DLS)测定脂质体粒径(50-200 nm);流变学测试水凝胶力学性能;细胞穿透实验验证TAT活性(如荧光标记载体细胞摄取率)。

DSPE-PEG2K-TAT,磷脂-聚乙二醇2k-细胞穿透肽TAT

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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