产品名称:DSPE-PEG-NHS的合成路径与关键技术
产品介绍:
1. 合成路径与关键技术
合成策略:
分步偶联法:DSPE经EDC/NHS活化后与PEG-NH₂形成酰胺键;PEG末端通过NHS酯基与目标分子(如抗体、肽)偶联。反应需无水有机溶剂(如氯仿/甲醇、DMSO),添加有机碱(如TEA/DIPEA)促进酰胺键形成,温度25-40℃,时间12-24小时,避光氮气保护。
纯化与表征:透析(MWCO 3,500-10,000 Da)或层析(硅胶柱、反相柱)去除游离PEG及副产物;¹H-NMR、质谱验证结构;动态光散射检测粒径及Zeta电位;荧光光谱验证NHS活性。
示例路径:DSPE + Mal-PEG-NHS → 酰胺化 → DSPE-PEG-Mal → 偶联靶向配体(如HER2抗体)。
2. 功能特性与优势
长循环与生物相容性:PEG的“隐形”效应延长循环时间,结合EPR效应实现被动靶向;DSPE的生物降解性匹配体内代谢需求,NHS为内源性基团,整体免疫原性低。
靶向递送与功能化:NHS酯基可偶联抗体、肽、荧光染料(如Cy5)、放射性核素(如⁶⁸Ga)或基因药物(siRNA/mRNA),实现肿瘤、炎症部位的靶向递送及生物成像(荧光/PET/MRI)。
稳定性与可控释放:PEG亲水层减少纳米颗粒被吞噬,DSPE疏水链增强药物包封;可设计pH/酶敏感键(如酮缩硫醇、二硫键)实现肿瘤微环境触发释放。
多功能集成:支持诊疗一体化(如光动力/光热治疗+成像)、双靶向(如叶酸+抗体)及刺激响应(如pH、还原环境)。
3. 应用场景
肿瘤靶向治疗:负载化疗药(紫杉醇)、蛋白药物(胰岛素)或核酸,通过CD13受体、叶酸受体等靶向肿瘤细胞;联合免疫检查点抑制剂增强疗效。
生物成像与诊断:偶联荧光染料或放射性核素,用于肿瘤实时成像、手术引导及疗效监测;CD13受体表达水平可作为生物标志物。
基因治疗与疫苗:递送CRISPR-Cas9、mRNA疫苗,提升转染效率及抗原稳定性;修饰支架材料促进组织再生。
组织工程与再生医学:修饰生物材料(如水凝胶)促进细胞黏附与增殖;结合生长因子(VEGF)增强血管生成。
关于我们:
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