产品名称：DMG-PEG-PBA，二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-苯硼酸的反应活性与机制

产品介绍：

1. 合成路径与优化

关键步骤：

DMG-PEG偶联：通过酯化/酰胺化反应将PEG链连接至DMG的羟基，常用催化剂如EDC/NHS或DMAP，无水溶剂（如二氯甲烷）中反应，产率约85%。

PBA引入：PEG-DMG的羧基经活性酯（如NHS）活化后，与PBA的氨基反应形成稳定酰胺键；或通过点击化学（如CuAAC/SPAAC）实现无铜偶联。

纯化与表征：HPLC、透析去除杂质，质谱/核磁确认结构，动态光散射监测粒径分布（通常100-200 nm）。

优化策略：

反应条件：低温（-20℃至室温）、惰性气体保护，避免PBA水解或氧化。

PEG分子量选择：2000-5000 Da平衡水溶性与循环时间，过长PEG可能阻碍靶向结合。

规模化生产：连续流技术或绿色合成路线（如无溶剂反应）降低成本。

2. 反应活性与机制

PBA的糖靶向性：

可逆结合：PBA与含顺式二醇的糖类（如唾液酸、葡萄糖）形成硼酸酯键，亲和力高（Kd≈10⁻⁴–10⁻⁶ M），在肿瘤酸性微环境（pH 6.5-7.0）中结合更稳定。

pH响应释放：酸性条件下硼酸酯键断裂，触发药物释放，实现控释。

PEG的“隐形”效应：

减少蛋白吸附：PEG水化层抑制单核吞噬细胞系统（MPS）清除，延长循环时间。

增强生物相容性：降低免疫原性，适用于体内应用。

DMG的疏水驱动：

自组装：疏水尾部促进脂质体/胶束形成，包裹疏水药物（如紫杉醇）或基因材料。

膜穿透：C14脂肪酸链增强细胞膜亲和力，提高药物摄取效率。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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