产品名称:DSPE-hyd-PEG-Alkyne,磷脂-腙键-聚乙二醇-炔基
DSPE-hyd-PEG-Alkyne(磷脂 - 腙键 - 聚乙二醇 - 炔基)作为功能化偶联物,凭借磷脂的载体特性、pH 响应腙键的环境敏感性、PEG 的生物惰性及炔基的点击化学反应活性,在生物分子偶联、靶向载体构建、多组分功能材料制备等领域具有重要应用价值,为实现 “精准修饰 - 响应调控” 的生物医用材料设计提供高效工具。
结构组成上,该偶联物由四个功能明确的单元通过共价键稳定连接,各单元协同支撑其核心性能。DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)是载体组装与生物相容性基础单元,其双亲性分子结构(疏水的两条硬脂酸长链与亲水的磷脂头部)使其在水溶液中能自发组装形成脂质体、纳米胶束,或作为膜插入成分融入其他纳米载体(如脂质纳米粒、聚合物胶束)的结构中。这种组装能力使其可作为药物或功能分子的载体骨架,实现疏水成分的有效包载;同时,DSPE 的化学结构与生物膜磷脂高度相似,生物相容性优异,能降低载体在体内的免疫原性与细胞毒性,保障材料的生物安全性,满足体内应用需求。腙键(hyd)作为 pH 响应型连接单元,通过化学键分别连接 DSPE 与聚乙二醇(PEG),腙键的化学稳定性对 pH 值具有严格依赖性。在正常生理环境(pH 7.4,如血液、正常组织间隙)中,腙键结构稳定,可确保 DSPE、PEG 与炔基三者紧密连接,维持偶联物及载体的结构完整性,避免在非靶部位发生功能解离;而在酸性环境(pH 5.0-6.5,如肿瘤微环境、细胞内溶酶体)中,腙键会发生特异性水解断裂,导致 PEG 与炔基组成的链段从 DSPE 载体上脱落。这种 pH 响应特性是实现载体功能动态调控的核心,可根据环境变化激活或关闭特定功能,适配药物控释与靶向递送的需求。中间的 PEG 链段承担空间稳定与长循环功能,亲水性的 PEG 链能在载体表面形成致密的亲水保护层,显著减少血浆蛋白(如白蛋白、免疫球蛋白)在载体表面的吸附。蛋白吸附的减少可避免载体被单核 - 巨噬细胞系统(如肝脏、脾脏中的巨噬细胞)识别并吞噬,大幅延长载体在体内的血液循环半衰期,为载体在体内迁移并到达靶部位提供充足时间;同时,PEG 链的柔性结构可降低载体与正常细胞的非特异性相互作用,减少脱靶效应,提升靶向效率。末端的炔基(Alkyne,-C≡CH)是点击化学(Click Chemistry)反应活性单元,具备高度反应特异性与高效反应性。炔基可与含叠氮基(-N₃)的分子在铜催化下发生铜催化叠氮 - 炔环加成反应(CuAAC),或与环辛炔衍生物发生无铜催化的叠氮 - 炔环加成反应(SPAAC)。这两种反应均具有反应条件温和(可在生理条件下进行)、选择性极高(仅与叠氮基反应)、反应效率高(转化率接近 100%)、产物稳定(形成的三唑环结构稳定,不易降解)的特点,为生物分子的精准偶联提供可靠化学途径。
性能方面,DSPE-hyd-PEG-Alkyne 的核心优势在于 pH 响应调控性、点击反应特异性与生物相容性的高度融合。pH 响应腙键实现对载体功能的环境依赖性调控,点击化学活性确保生物分子偶联的精准高效,DSPE 与 PEG 的组合则保障材料在体内的低毒性与低免疫原性,三者协同使材料既能满足体内应用的安全要求,又能实现精准的功能化与响应性调控。
应用场景广泛覆盖生物医学材料的多个领域。在靶向载体构建中,可先利用 DSPE 的组装能力制备空白脂质体或纳米胶束载体,再通过炔基与含叠氮基的靶向配体(如靶向肽、抗体片段)发生点击反应,实现靶向配体在载体表面的精准偶联;同时,pH 响应腙键可在靶环境(如肿瘤)中水解,脱落 PEG 链,暴露靶向配体,增强载体与靶细胞的结合能力,提升靶向递送效率。在药物 - 载体偶联中,可将含叠氮基的药物分子通过点击反应与偶联物的炔基连接,形成药物 - 偶联物复合物,利用 DSPE 的组装特性形成载药纳米粒;在体内循环时,PEG 链维持长循环,到达酸性靶部位后,腙键水解释放药物,实现药物的控释与靶向递送,减少非靶部位药物暴露。在生物分子功能化修饰中,可利用炔基的点击反应活性,对含叠氮基的蛋白质、核酸等生物分子进行 PEG 化修饰(通过偶联物的 PEG 链),改善生物分子的水溶性、稳定性,延长体内半衰期,降低免疫原性;同时,DSPE 成分可辅助修饰后的生物分子与细胞膜相互作用,提升其细胞穿透能力。在多组分功能材料制备中,可通过炔基的点击反应,将不同功能模块(如成像试剂、靶向配体、药物分子)同时偶联到载体表面,构建集 “成像 - 靶向 - 治疗” 于一体的多功能纳米平台,实现疾病诊断与治疗的一体化。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年10月16日




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