MC-Val-Cit-PAB-PNP（CAS号：159857-81-5）

中文名：MC-Val-Cit-PAB-PNP（马来酰亚己烷酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚酯）

英文名：MC-Val-Cit-PAB-PNP

简称/介绍名：可裂解连接子（Val-Cit-PAB Linker）

CAS号：159857-81-5

一、基本描述：

MC-Val-Cit-PAB-PNP 是一种典型的可裂解型偶联连接子（cleavable linker），广泛应用于抗体药物偶联物（ADC，Antibody–Drug Conjugate）的构建。该分子由多个关键结构单元组成：

MC（maleimidocaproyl） 提供与抗体半胱氨酸巯基的可控连接；

Val-Cit（二肽键缬氨酸-瓜氨酸） 作为肽酶可裂解位点；

PAB（para-aminobenzyl） 作为自我消除间隔体；

PNP（p-nitrophenyl carbonate） 为活性酯结构，可与药物中的羟基或氨基反应形成稳定键。

其综合结构赋予该连接子良好的稳定性与可控释放特性，是许多临床ADC药物（如Brentuximab vedotin）的核心化学结构之一。

二、标记与作用原理：

MC-Val-Cit-PAB-PNP 的偶联反应通常分为两步：

MC端与抗体反应：MC 结构中的马来酰亚胺与抗体中半胱氨酸残基的巯基反应，形成稳定的硫醚键，实现定点连接。

PNP端与药物结合：PNP为对硝基苯酚酯活性基团，可与细胞毒性药物（如MMAE、DM1等）中的氨基反应形成共价键。

在体内，当ADC被靶向细胞摄取并进入溶酶体后，溶酶体内的组织蛋白酶（cathepsin B）可特异性识别并切割Val-Cit肽键。此时，PAB部分发生自我消除反应（self-immolative release），将活性药物分子释放出来，从而在肿瘤细胞内实现精准药效。

三、主要应用：

MC-Val-Cit-PAB-PNP 是ADC药物开发中经典、成熟的可裂解连接子之一，被广泛用于抗体与细胞毒性小分子的偶联。它在多种商业ADC（如Adcetris®）中作为连接核心，可有效平衡药物稳定性与释放效率。此外，该连接子也用于设计可控释放纳米药物、靶向聚合物前药、蛋白-药物偶联物等智能递药系统。其高选择性释放特征使其在肿瘤靶向治疗、细胞毒性药物载体化研究及精准药物化学领域具有重要价值。

包装：瓶装

用：科研

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

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