Doxorubicin-NH2,NH2-DOX,氨基修饰阿霉素的组成
发布时间:2025-10-29     作者:YFF   分享到:
中文名称:氨基修饰阿霉素
DOX-NH2是经典化疗药物阿霉素(Doxorubicin)的氨基衍生物,通过化学修饰在分子结构中引入氨基基团。其纯度通常达95%以上,外观为固体或粘性液体,溶解性覆盖水及二氯甲烷(DCM)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等有机溶剂。氨基的引入不仅保留了阿霉素的蒽醌类核心结构,还通过改变分子表面电荷分布,优化了药物的物理化学性质。
氨基基团赋予DOX-NH2独特的反应活性。在生理环境中,氨基可与羧酸、酯类基团形成氢键,增强药物与靶标分子的结合能力。此外,氨基作为活性位点,支持与聚乙二醇(PEG)、荧光探针等材料的共价连接,形成DOX-PEG-NH2等复合物。这种修饰策略可延长药物在血液循环中的半衰期,减少非特异性分布。
在药物开发中,DOX-NH2通过氨基介导的相互作用,改善了药物的递送效率。例如,与环糊精衍生物结合后,可形成水溶性更高的包合物,降低药物在注射时的刺激性。同时,氨基基团支持点击化学等高效连接技术,促进药物与纳米载体(如脂质体、聚合物微球)的偶联,为个性化治疗提供技术支撑。

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