产品名称：DBCO-PEG6-Val-Ala-PAB-Gemcitabine，二苯并环辛炔-六聚乙二醇-缬氨酸-丙氨酸-对氨基苄氧羰基-吉西他滨

一、合成方法与反应机制

合成路径：

DBCO-PEG6偶联：DBCO通过酯键/酰胺键与PEG6连接，采用EDC/NHS催化或铜催化点击化学（CuAAC）实现高效连接。

Val-Ala-PAB-吉西他滨连接：Val-Ala二肽通过固相肽合成（SPPS）或液相合成制备，PAB通过化学反应（如NHS酯偶联）引入，最终与吉西他滨共价结合。

纯化：透析、Zeba脱盐柱或超滤离心（10 kDa MWCO）去除游离试剂，HPLC/MS验证纯度（≥95%）。

反应优化：需控制pH（7.0-8.5）、温度（25-37℃）及反应时间，避免水解、氧化副反应；DBCO与叠氮化物的点击反应需在无铜条件下进行。

二、物理性质与储存

物理形态：浅黄色固体粉末，溶于水、DMSO、DMF，微溶于乙醇。

稳定性：对光、热、水汽敏感，需-20℃以下冰冻、避光、干燥保存，惰性气体保护可延长保质期；工作液现配现用，溶解后-20℃保存≤1个月，避免反复冻融。

分子量范围：整体分子量约1205.28 Da（C₅₉H₇₄F₂N₈O₁₇），具体取决于PEG链长度与连接子修饰度。

三、核心应用场景

肿瘤靶向治疗：构建ADC药物，如偶联PD-1/PD-L1抑制剂或肿瘤特异性抗体，实现乳腺癌、肺癌、结直肠癌的精准治疗；包裹吉西他滨增强细胞内吞，减少心脏毒性。

生物成像与标记：与荧光探针（如Cy5）或放射性核素（⁶⁴Cu）偶联，用于PET/CT、荧光显微镜成像，追踪药物分布与释放动力学。

基因治疗与纳米材料：递送siRNA、mRNA或CRISPR/Cas9系统，实现靶向基因编辑；修饰纳米颗粒、脂质体或水凝胶，提升生物相容性与靶向性。

可控释放研究：研究酶响应释放机制，优化药物释放动力学；用于药物-载体功能化设计，如同时结合成像探针与药物。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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