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TCO单甲基奥瑞他汀E,TCO-MMAE构建ADC分子
发布时间:2025-10-31     作者:axc   分享到:

TCO单甲基奥瑞他汀E,TCO-MMAE构建ADC分子

TCO单甲基奥瑞他汀E(TCO-MMAE) 是一种功能化小分子偶联药物,广泛应用于生物化学、药物开发以及抗体偶联药物(ADC)研究中。该分子由单甲基奥瑞他汀E(MMAE)核心结构与环辛二烯-四氢苯并[1,2-c][1,2,5]四氢嘧啶(TCO)官能团连接而成。MMAE是一种强效微管抑制剂,能够通过抑制微管聚合而干扰细胞有丝分裂,但在TCO-MMAE形式下,其活性可通过可控偶联和释放策略实现精确调控,广泛应用于靶向药物递送系统的开发。

TCO官能团是TCO-MMAE的重要化学特性,它能够与经修饰的四氮唑环(tetrazine)发生快速、特异的生物正交反应(inverse electron demand Diels–Alder, IEDDA),实现高效、可控的分子偶联。这种反应无需催化剂、条件温和且特异性高,可在复杂生物体系中进行,从而实现靶向药物的选择性递送和释放。TCO-MMAE的这种特性使其成为抗体偶联药物(ADC)、纳米载体以及靶向探针研究中的关键工具,能够在不干扰生物分子原有功能的前提下实现精确标记或递送。

在抗体偶联药物研究中,TCO-MMAE常用于通过TCO–tetrazine点击反应将MMAE连接至特异性抗体,从而构建ADC分子。ADC可以利用抗体的高特异性结合靶点的能力,将MMAE精确递送至特定细胞,实现靶向作用。通过TCO官能团的可控偶联,研究者可以精确调节药物负荷和偶联位置,从而优化ADC的稳定性、药效学特性以及细胞毒性选择性。这种策略显著提高了药物递送的可控性和安全性,为靶向治疗研究提供可靠基础。

TCO-MMAE在化学修饰、荧光探针构建及纳米载体研究中也具有广泛应用。例如,可将其通过TCO–tetrazine反应偶联至纳米颗粒、脂质体或其他载体,实现靶向药物递送及动态追踪。其高度特异的生物正交反应能力使其能够在体外和体内复杂生物环境中高效偶联,同时避免与其他生物分子发生非特异性反应,提高实验可控性和可靠性。

此外,TCO-MMAE的化学结构稳定,在适当条件下可长期储存,并保持其反应活性和药物活性,为多轮实验和药物开发研究提供便利。其分子设计兼顾脂溶性和水溶性,使其能够在多种溶液体系中保持良好溶解性,从而适应不同实验条件下的偶联和递送需求。

总体而言,TCO单甲基奥瑞他汀E(TCO-MMAE) 是一种结合微管抑制活性、TCO生物正交偶联能力及靶向药物递送特性的功能小分子。它可用于抗体偶联药物构建、纳米载体靶向递送以及生物分子标记与追踪研究,具有操作灵活、可控性高及应用广泛的特点。在现代药物开发、ADC研究及靶向治疗策略中,TCO-MMAE为精确靶向递送和药物作用机制研究提供了高效、可控且可靠的实验工具,对基础研究和应用研究均具有重要价值。

产品名称:TCO-MMAE

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

TCO-MMAE

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