英文名称：iRGD-OH

中文名称：内化型环肽iRGD-聚乙二醇-羟基

iRGD-OH是基于iRGD环肽（序列含CRGDK/RGPDC）与聚乙二醇结合的衍生物，末端修饰羟基。iRGD环肽通过双重作用机制实现深层组织渗透：初始阶段与整合素αv结合，随后被蛋白酶切割生成CRGDK片段，该片段可进一步与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）结合，触发细胞内吞及跨血管转运。聚乙二醇链的引入可延长分子在血液循环中的半衰期，羟基末端则为后续功能化提供反应位点。

在药物递送领域，iRGD-OH常用于修饰脂质体、聚合物纳米粒等载体。例如，通过羟基与载体表面的活性基团反应，可构建兼具靶向性与穿透性的递送系统，适用于需要突破生理屏障（如血脑屏障、肿瘤间质）的场景。

其合成需分步进行：首先通过固相合成法构建iRGD环肽，再通过化学偶联反应连接PEG链及羟基。纯化后的产品需在低温、避光条件下保存，以防止环肽结构降解或PEG链断裂。

实验表明，iRGD-OH修饰的载体在体外可显著提升细胞对载体的摄取量，尤其在整合素与NRP-1共表达的细胞中效果明显。在动物模型中，其可辅助载体穿透肿瘤组织，但具体渗透深度受载体粒径、表面电荷等因素影响。

目前，iRGD-OH的应用仍面临挑战，如体内蛋白酶活性差异可能导致切割效率不稳定，且NRP-1在正常组织中的低水平表达可能引发脱靶效应。未来，通过调控iRGD序列或联合使用酶抑制剂或可优化其性能。

作为新型穿透增强肽的代表，iRGD-OH为深层组织靶向递送提供了创新解决方案，其模块化设计支持与多种载体的兼容，适用于需要突破生理屏障的复杂递送场景。

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公司简介：

西安齐岳生物科技长期深耕于化学基团与功能分子的定制化研发领域，拥有成熟的有机合成技术体系、精准的分子修饰手法以及灵活的结构调控能力。我们能够依据客户需求，精心构建各类特殊化学键结构，涵盖二硫键、腙键、酮缩硫醇等，并专注于有机双硒键的设计、合成与定制服务。此外，我们还擅长实现多种官能团的定向引入与精准修饰，为复杂分子的研发与制备提供坚实的技术支撑。

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