产品名称：DSPE-TK-PEG-cholesterol ，磷脂-TK-聚乙二醇-胆固醇的功能机制与生物效应

1. 功能机制与生物效应

靶向递送与可控释放：

靶向机制：通过DSPE的脂质双层结构适配EPR效应（增强渗透与滞留），靶向肿瘤、炎症部位；PEG链屏蔽脂质体表面，减少网状内皮系统（RES）清除，延长循环时间。

可控释放：TK键在肿瘤细胞内高还原环境或弱酸性条件下断裂，触发PEG脱落，暴露DSPE疏水端，促进脂质体融合或药物释放，实现精准控释。

生物相容性与降解性：PEG与胆固醇均具有良好的生物相容性，减少细胞毒性；TK键的生物可降解性确保代谢安全性，适配活体实验。

2. 应用场景与临床价值

癌症治疗：

包裹化疗药（如紫杉醇、阿霉素）或基因药物（如siRNA、mRNA），通过TK键的还原响应性实现肿瘤靶向释放，提高疗效并减少副作用。例如，在乳腺癌模型中，DSPE-TK-PEG-Cholesterol脂质体肿瘤蓄积量是游离药物的3-5倍，抑瘤效果显著增强。

适配抗体-药物偶联物（ADCs），如抗HER2抗体-DSPE-TK-PEG，精准递送至肿瘤细胞，利用TK键断裂实现细胞内药物释放。

炎症性疾病：靶向炎症部位（如类风湿性关节炎关节），通过TK键断裂释放抗炎药物，减少关节损伤。

基因治疗与成像：作为基因载体（如mRNA、siRNA），提高转染效率；适配荧光探针（如Cy5）或放射性核素（如⁶⁸Ga），构建多模态成像探针，用于肿瘤定位或疾病早期诊断。

3. 操作与储存要点

合成与偶联：

通过NHS酯活化法、点击化学（如CuAAC/SPAAC）或酯化反应将DSPE、TK、PEG与胆固醇偶联；反应在弱碱性条件（pH 7.5-8.5）下进行，控制温度（20-37℃）和时间（1-4小时），避免副反应。

溶解于DMSO/DMF等有机溶剂，工作液浓度通常为1-10 mM，现配现用。

自组装与纯化：在水溶液中通过疏水作用自组装成脂质体或胶束，可通过超声、挤压或透析优化粒径与稳定性；反应后通过凝胶过滤或透析去除游离试剂。

储存稳定性：长期保存需-20℃以下避光、干燥密封，防止水解或氧化降解；复溶后溶液4℃短期使用（≤1周），禁止直接暴露于强光或高温。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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