DOTA-Alkyne，1,4,7,10-四氮环十二烷四乙酸-炔基的化学反应

DOTA-Alkyne 是一种功能性螯合剂衍生物，其分子结构由 DOTA（1,4,7,10-四氮环十二烷四乙酸）骨架与末端炔基（Alkyne）官能团连接而成。这种结构结合了 DOTA 强大的金属螯合能力与炔基的化学反应活性，使其在放射性标记、金属离子螯合及生物分子功能化中具有广泛应用。其反应条件设计主要针对炔基的特性以及 DOTA 的金属螯合需求。

DOTA-Alkyne 的化学反应主要依赖于末端炔基参与的“点击”反应，即铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAC）或无催化的生物正交反应（SPAAC）。在 CuAAC 反应中，炔基与叠氮化物在铜离子催化下发生三唑环闭合反应，形成稳定的共价连接。反应条件温和，通常在室温至轻微加热（25–37°C）下进行，pH 值一般保持在中性至弱碱性（6.5–8.5），以保证铜催化剂活性和目标分子稳定性。为避免铜离子对生物分子或载体造成损伤，可使用配体稳定铜离子，或在需要生物相容性的体系中采用 SPAAC 方式。

在 SPAAC 反应中，炔基与环辛炔或叠氮化物在无需催化剂的条件下发生环加成，生成三唑环结构。这种反应条件更加温和，可直接在水溶液、缓冲液或细胞环境中进行，适合敏感的蛋白质、多肽或核酸体系。pH 条件通常控制在中性范围，温度可在室温下完成，反应时间根据底物浓度和体系复杂性调节，一般为数小时至一夜。该方法避免了金属催化剂对生物体系的潜在毒性，同时保持高反应选择性和效率。

DOTA-Alkyne 的反应条件还需考虑金属螯合稳定性。在偶联或功能化之前，DOTA 骨架通常保持游离形式以便与金属离子螯合。在后续实验中，可将偶联的 DOTA-Alkyne 与金属同位素（如 64Cu、68Ga、177Lu 等）反应，形成稳定的放射性或稳定金属标记物。金属螯合过程通常在中性至弱酸性条件下进行（pH 4–7），温度可根据金属种类在室温至 60°C 调节，确保金属离子完全被螯合，同时保持偶联结构稳定。

在实验操作中，为保证 DOTA-Alkyne 反应的高效性和选择性，常需使用无水或微水溶剂体系、惰性气氛及缓冲液体系，以防止炔基氧化或副反应产生。对于 CuAAC 反应，铜配体如 THPTA 可用于稳定催化体系，提高反应速率并减少对蛋白质或载体的副作用。纯化通常采用透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC），以去除未反应的底物和残余催化剂，获得高纯度、稳定的偶联产物。

综上所述，DOTA-Alkyne 的反应条件设计主要围绕其炔基的点击化学反应能力和 DOTA 的金属螯合性能。CuAAC 反应需要铜催化、温和水溶缓冲条件；SPAAC 反应无需催化剂、可在生物相容体系中进行；金属螯合则需中性至弱酸性环境和适宜温度。通过合理调节 pH、温度、溶剂及反应时间，可以实现高效、可控且稳定的偶联和功能化应用，使 DOTA-Alkyne 在放射性标记、金属螯合及生物分子修饰实验中发挥重要作用，为生物医学研究和药物递送体系提供可靠工具。

产品名称：DOTA-Alkyne 

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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