中文名称：甲氨蝶呤-四嗪

英文名称：Methotrexate-Tetrazine，MTX-Tz

MTX-Tz是一种将*叶酸药物甲氨蝶呤（MTX）与四嗪基团结合的化学修饰分子。甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶，阻断肿瘤细胞DNA合成所需的叶酸代谢途径，从而发挥细胞周期特异性作用。四嗪基团的引入，则为MTX赋予了生物正交反应能力，使其能够与TCO修饰的分子发生高效、特异的偶联反应。这种设计突破了传统小分子药物的局限性，为MTX的精准递送与功能拓展提供了新思路。

在靶向治疗领域，MTX-Tz的潜力尤为显著。通过将TCO基团共价连接至肿瘤靶向配体（如抗体、多肽或适配体），MTX-Tz可实现“点击化学”介导的靶向结合。例如，在血液系统中，TCO修饰的抗CD20抗体可特异性识别B细胞淋巴瘤细胞，随后与MTX-Tz快速偶联，形成药物-抗体复合物，直接作用于肿瘤细胞，减少对正常造血细胞的毒性。此外，四嗪基团的反应速率快（半衰期仅数分钟），适合活体原位偶联，为动态治疗监测提供了可能。

MTX-Tz的物理性质优化了其应用场景。甲氨蝶呤本身为橙黄色结晶性粉末，水溶性有限，而四嗪修饰后可通过引入PEG链段或两亲性基团改善溶解性，增强制剂稳定性。实验数据显示，MTX-Tz在生理pH条件下保持稳定，但在肿瘤酸性微环境中，四嗪基团可能通过质子化促进药物释放，实现环境响应型释放。这种“智能”特性进一步提升了药物的治疗指数。

当前，MTX-Tz的研究正探索其与其他治疗手段的协同应用。例如，将其与光热疗法结合，通过TCO修饰的光热剂在近红外光照射下产生局部高温，诱导肿瘤细胞凋亡，同时MTX-Tz释放抑制DNA修复，增强综合疗效。此外，MTX-Tz还可作为模块化平台，通过替换不同靶向配体或负载其他药物，适应多种疾病模型的需求，体现其设计的灵活性与普适性。

随着生物正交化学与精准医疗的深度融合，MTX-Tz有望成为下一代靶向治疗药物的重要代表。其通过化学修饰实现的功能升级，不仅解决了传统MTX的局限性，更为复杂疾病的治疗提供了创新工具，推动个性化医疗向更高水平发展。

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供应商信息：西安齐岳生物科技有限公司

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西安齐岳生物科技，在化学试剂定制化研发领域深耕多年，一直专注于化学基团与功能分子的个性化研发与制备。我们拥有完善的有机合成技术体系，以及分子修饰技术和灵活的结构调控手段，能够根据客户的不同需求，提供定制化的解决方案。无论是构建二硫键、腙键、酮缩硫醇等特殊化学键结构，还是专注于有机双硒键的设计、合成与定制，我们都具备相关经验和专业的技术。同时，我们还擅长实现多种官能团的定向引入和修饰，为复杂分子的研发与制备提供有力的技术支持。

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