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Phospholipids-PEG-K237,磷脂-聚乙二醇-K237多肽的功能优势与靶向机制
发布时间:2025-11-24     作者:wyh   分享到:

产品名称:Phospholipids-PEG-K237,磷脂-聚乙二醇-K237多肽的功能优势与靶向机制

1. 功能优势与靶向机制

靶向性:

K237通过高亲和力结合VEGFR-2(Kd≈纳摩尔级),精准靶向肿瘤新生血管,减少对正常组织的影响。

结合EPR效应(增强渗透与滞留)实现被动靶向,协同主动靶向提升递送效率(肿瘤富集度提升3-5倍)。

长循环与稳定性:

PEG链减少单核吞噬系统清除,延长循环时间;DSPE增强脂质纳米粒稳定性,防止聚集。

K237的pH依赖性电荷特性(组氨酸咪唑基)增强受体结合能力,酪氨酸酚羟基参与氢键/疏水相互作用。

多功能集成:

药物递送:包裹化疗药(如紫杉醇)、核酸药物(siRNA/mRNA)或光敏剂,实现靶向递送与刺激响应释放(如pH/酶敏感键)。

诊疗一体化:偶联荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂(如Gd-DTPA),用于肿瘤成像与疗效监测。

抗血管生成:阻断VEGF-KDR信号通路,抑制肿瘤血管生成,诱导内皮细胞凋亡。

2. 合成路径与质控要点

合成策略:

步骤1:DSPE与PEG通过酯化/醚化反应形成DSPE-PEG中间体,纯化(透析/柱层析)确保纯度>95%。

步骤2:PEG末端经活化(如NHS)与K237反应,形成稳定共价键,通过超滤/GPC去除未反应物。

修饰优化:N端PEG化提升水溶性,或引入其他功能基团(如生物素)扩展应用。

质控标准:

纯度≥95%,分子量误差≤5ppm,未反应单体≤1%,重金属残留符合ICH Q3D标准。

储存条件:-20℃避光干燥保存,避免反复冻融;甲硫氨酸残基需避氧防氧化。

3. 生物医学应用场景

肿瘤治疗:

靶向递送化疗药至肿瘤血管微环境,增强疗效并降低毒性;结合抗血管生成作用抑制肿瘤生长与转移。

用于乳腺癌、胃癌、卵巢癌等HER2/VEGFR-2过表达肿瘤的靶向治疗。

成像与诊断:

偶联荧光/MRI探针实现肿瘤高分辨成像,辅助早期诊断与术中导航。

在糖尿病视网膜病变等血管生成相关疾病中应用。

基因治疗与疫苗:

递送CRISPR/Cas9、RNAi药物,实现基因编辑与沉默;构建靶向疫苗纳米平台。

Phospholipids-PEG-K237,磷脂-聚乙二醇-K237多肽

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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