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Doxorubicin-PEG-COOH,阿霉素-聚乙二醇-羧基的靶向递送与长循环效应
发布时间:2025-11-24     作者:wyh   分享到:

产品名称:Doxorubicin-PEG-COOH,阿霉素-聚乙二醇-羧基的靶向递送与长循环效应

1. 功能优势与靶向机制

靶向递送与长循环效应:

PEG链延长循环时间,减少单核吞噬系统清除;羧基提供化学修饰接口,可偶联靶向配体(如抗HER2抗体、APRPG肽),实现肿瘤新生血管或特定受体(如VEGFR-2)靶向递送,提升肿瘤富集度(如化疗药多柔比星肿瘤富集度提升3-5倍)。

结合EPR效应(增强渗透与滞留),实现被动靶向与主动靶向协同,降低对正常组织的非特异性毒性。

刺激响应释放:

整合pH/酶敏感键(如腙键、二硫键),在肿瘤酸性环境或蛋白酶作用下触发阿霉素释放,提升治疗效果并降低全身毒性。

羧基可进一步偶联光敏剂或磁性纳米粒,实现光热/光动力治疗协同或磁靶向。

多功能集成:

诊疗一体化:偶联荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂(如Gd-DTPA),实现肿瘤成像与疗效监测。

基因治疗:递送siRNA/mRNA或CRISPR基因编辑工具,实现精准基因调控。

免疫治疗:偶联免疫检查点抑制剂(如PD-1抗体)或细胞因子,增强肿瘤免疫微环境调控。

2. 合成路径与质控要点

合成策略:

步骤1:PEG-COOH的羧基经EDC/NHS活化,与阿霉素的氨基反应形成酰胺键,通过透析/柱层析纯化,纯度>95%。

步骤2:PEG末端羧基可进一步偶联靶向配体(如抗HER2抗体),通过点击化学或硫醚键形成稳定共价键。

纯化验证:HPLC检测纯度,质谱确认分子量误差≤5ppm,FTIR/NMR验证结构完整性,Zeta电位/TEM表征纳米粒稳定性。

质控标准:

纯度≥95%,未反应单体≤1%,重金属残留符合ICH Q3D标准。

储存条件:-20℃避光干燥保存,避免反复冻融以防降解;甲硫氨酸残基需避氧防氧化。

Doxorubicin-PEG-COOH,阿霉素-聚乙二醇-羧基

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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