产品名称:四嗪五聚乙二醇三甘氨酸氨基,Tetrazine-PEG5-GGG-NH₂
1. 核心结构与设计逻辑
结构组成:由四嗪(Tetrazine)、五聚乙二醇(PEG5)、三甘氨酸(GGG,Gly-Gly-Gly)和末端氨基(NH₂)协同构成。四嗪位于分子一端,通过PEG5链与GGG三肽相连,末端氨基提供活性反应位点。
功能协同:
四嗪:通过逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA)与反式环辛烯(TCO)快速偶联(反应速率常数达10⁴–10⁶ M⁻¹s⁻¹),适用于生物正交标记、活细胞成像及靶向递送。
PEG5链:增强水溶性、生物相容性,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环半衰期,同时提供柔性间隔臂以减少空间位阻。
GGG三肽:作为生物兼容性连接臂,提升分子稳定性,支持多肽或蛋白质工程应用。
末端氨基:通过NHS酯、醛基等反应与羧基、羟基等基团偶联,实现多功能化修饰(如连接抗体、荧光探针或靶向配体)。
2. 合成路径与关键技术
合成逻辑:
四嗪制备:通过环合反应(如肼与羧酸衍生物反应)合成四嗪核心结构。
PEG链活化与连接:PEG-COOH经EDC/NHS活化后,与四嗪的氨基或羟基反应形成酰胺键/酯键,或通过点击化学(如CuAAC)引入PEG链。
GGG引入:通过固相合成或溶液肽合成方法制备三甘氨酸,通过酰胺化或酯化反应连接到PEG链末端。
氨基保护与脱保护:末端氨基可能需通过保护基(如Boc、Fmoc)策略引入,最终脱保护以暴露活性氨基。
纯化与表征:采用HPLC/GPC纯化(纯度≥95%),通过¹H NMR、FTIR、质谱(MALDI-TOF/ESI-MS)验证结构,确保分子量分布一致。
3. 生物相容性与安全性
细胞毒性:通过MTT/CCK-8法评估IC50值,对正常细胞(如HUVEC)低毒性;溶血试验显示溶血率<5%。
免疫原性:ELISA检测血清抗体水平,补体激活试验(CH50)评估补体系统激活程度,符合ISO 10993生物相容性标准。
体内安全性:小鼠静脉注射后监测体重、血液生化(肝肾功能)及组织病理学变化,急性/慢性毒性可控。
应用限制:仅用于科研实验,不可用于人体;需遵循GLP毒理学规范及药代动力学分析。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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