产品名称：JQ1-TCO的关键应用场景，2087490-43-3

1. 分子结构与化学特性

核心结构：由BET溴结构域抑制剂JQ1与反式环辛烯（TCO）通过连接子偶联而成，分子式C₃₁H₃₇ClN₆O₃S，分子量约609.18。JQ1保留对BRD4等BET蛋白的高亲和力（IC₅₀低纳摩尔级），TCO基团通过逆电子需求Diels-Alder（IEDDA）反应与四嗪（Tetrazine）快速特异性结合，实现无铜生物正交标记。

化学键合特征：TCO的环状烯烃结构赋予其与四嗪的超高反应速率（二级反应速率常数达10⁴ M⁻¹s⁻¹），适配活体成像及靶向递送；连接子设计优化了水溶性与生物相容性，减少空间位阻对JQ1活性的影响。

2. 物理化学性质与稳定性

溶解性：溶于DMSO、DCM、DMF等有机溶剂，水溶性通过PEG链修饰增强，避免有机溶剂过量导致荧光淬灭。

稳定性：对光、强氧化剂及极端pH敏感，需-20℃避光干燥保存，避免反复冻融；生理pH（7.4）下稳定，但酸性/碱性环境可能引发水解或氧化降解。

反应活性：TCO与四嗪的IEDDA反应无需催化剂，室温下快速完成，适用于活细胞标记及体内动态追踪。

3. 关键应用场景

靶向蛋白降解（PROTAC）：

与四嗪修饰的分子（如Tz-Thalidomide）结合，形成JQ1-CLIPTAC复合物，招募E3泛素连接酶（如CRBN）诱导BRD4泛素化及蛋白酶体降解，实现癌症（如白血病、实体瘤）的靶向治疗。

非活性对映体或甲基化四嗪无法降解BRD4，验证了降解依赖靶点结合与点击反应的特异性。

生物正交标记与成像：

结合荧光四嗪探针（如Cy5-Tetrazine）实现活细胞或体内荧光标记，动态追踪JQ1分布及BET蛋白功能；适配多色荧光成像（如与GFP、DAPI联用）及深层组织成像（近红外区）。

药物递送与功能化：

偶联纳米载体（如脂质体、量子点）或抗体，实现靶向递送及控释研究；结合光热/光动力模块，协同化疗/免疫治疗提升抗肿瘤疗效。

化学生物学研究：

探究BET蛋白在转录调控、信号通路及染色质重塑中的作用；用于蛋白质相互作用网络分析及药物作用靶点验证。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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