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苯硼酸(PBA)修饰脂质体共递送阿霉素与索拉非尼的作用原理
发布时间:2025-11-28     作者:whl   分享到:

苯硼酸(PBA)修饰脂质体共递送阿霉素与索拉非尼

中文名:苯硼酸修饰脂质体共载阿霉素/索拉非尼

英文名:PBA-Modified Liposomes Co-loaded with Doxorubicin and Sorafenib

介绍名:PBA 靶向双药协同 *肿瘤脂质体

基本描述

苯硼酸(Phenylboronic Acid, PBA)修饰脂质体是一类基于配体–糖基特异性相互作用构建的主动靶向纳米药物载体。脂质体由磷脂(如 HSPC、DSPC)、胆固醇和 PEG 修饰脂质(如 DSPE-PEG)组成,在表面进一步引入 PBA 功能基团,以增强其对唾液酸(Sialic acid, SA)高度表达的恶性肿瘤组织的识别能力。本体系同时负载阿霉素(Doxorubicin)与索拉非尼(Sorafenib),利用脂质体的双亲特性实现疏水–亲水药物的协同封装,并通过合理控制药物比例优化联合治疗效果。整体粒径通常为 80–120 nm,具备良好的血液循环稳定性与肿瘤蓄积能力。

作用原理

PBA–唾液酸配体识别靶向作用:PBA 可与肿瘤细胞表面过度表达的唾液酸残基形成可逆的共价型硼酸酯键,从而实现主动靶向并增强细胞摄取。

双药协同增敏机制:阿霉素通过嵌入 DNA、抑制拓扑异构酶 II 实现细胞毒性,而索拉非尼作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤血管生成并抑制增殖信号通路。脂质体共同递送使两者在同一细胞内部同时释放,避免药物分布不均导致的协同失效。

EPR 效应增强的肿瘤蓄积:脂质体尺寸适合被动渗透至肿瘤组织,实现 EPR 相关的富集。

脂质体保护与控释:脂质体隔离药物、减少血液中降解并降低毒副作用,保证药物在肿瘤微环境内缓慢释放,提高有效剂量。

主要功能

实现阿霉素与索拉非尼的稳定、协同、同步递送。

提高肿瘤细胞摄取效率,增强细胞毒性。

显著降低游离药物的系统毒性与心脏损伤风险。

通过靶向与控释机制提高 *肿瘤效率,延缓耐药产生。

在保证药物稳定性的前提下降低给药剂量,提升治疗安全性。

应用方向

用于治疗肝癌、乳腺癌、肺癌等唾液酸高表达的实体瘤。

用于研究双药联合治疗策略、耐药机制抑制以及个体化纳米药物方案。

可用于开发多靶点、多机制耦合的高效 *肿瘤纳米制剂。

苯硼酸(PBA)修饰脂质体共递送阿霉素与索拉非尼


包装:瓶装

用:科研

供应商:西安齐岳生物科技有限公司

我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

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