MPEG-DLPE，甲氧基聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺共轭物的合成路线

中文名称：甲氧基聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺共轭物（MPEG-DLPE）

MPEG-DLPE 是一种典型的两亲性高分子-脂质共轭物，由水溶性聚乙二醇（MPEG）与脂质二棕榈酰磷脂酰乙醇胺（DLPE, 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）通过共价连接形成。其结构由亲水的PEG链和疏水的脂质链组成，使其具有自组装能力，能够在水相中形成纳米颗粒或囊泡结构，在药物递送、纳米载体和功能性脂质体系中得到广泛应用。

化学结构特性

MPEG-DLPE 的分子结构可概括为三部分：

1. PEG链（甲氧基PEG, MPEG）：提供水溶性、柔性和空间缓冲作用，能够减少非特异性吸附，提高体系稳定性，并为脂质表面提供亲水屏障。

2. 磷脂链（DLPE）：由两条棕榈酰脂肪酸链组成的疏水部分，使共轭物具备两亲性特征，可通过疏水作用驱动自组装形成脂质体或纳米颗粒。

3. 共价连接点：MPEG 与 DLPE 的连接通常通过羟基或氨基与磷脂的羧基或活化酯形成酯键或酰胺键，使PEG链稳固地附着在脂质分子末端，从而兼具稳定性和功能性。

合成路线

MPEG-DLPE 的制备主要依赖于化学偶联方法，通常包括以下步骤：

1. 磷脂活化
   DLPE 分子末端含有可反应的羟基或磷酸基团，通过化学方法进行活化，常用的活化方式包括使用二异氰酸酯（Diisocyanate）或羧基活化剂（如EDC/NHS），生成可与PEG末端官能团反应的中间体。活化过程需在无水有机溶剂中进行，以防止水解副反应。

2. MPEG 修饰
   选用末端含氨基或羟基的甲氧基PEG（MPEG-NH2 或 MPEG-OH）作为亲水链段。MPEG 的末端官能团与活化的DLPE 分子进行偶联反应，通过形成酯键或酰胺键，实现共价连接。反应条件通常选择温和的室温或略高温度，并在无水有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷）体系中进行，以保证高反应效率和产物纯度。

3. 产物纯化
   反应完成后，需通过硅胶柱层析、透析或凝胶渗透色谱（GPC）等方法去除未反应的起始材料和副产物，得到高纯度的 MPEG-DLPE 共轭物。纯化后的产物可通过核磁共振（^1H NMR）、红外光谱（FTIR）及质谱（MALDI-TOF MS）进行结构确认。

4. 自组装验证
   合成的 MPEG-DLPE 由于两亲性结构，可在水相中自组装形成脂质纳米颗粒或囊泡。通过动态光散射（DLS）、透射电子显微镜（TEM）及临界胶束浓度测定（CMC），可以评估共轭物的自组装能力、粒径分布及稳定性。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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