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cRGD-CY2,菁染料CY3标记环肽cRGD的应用场景与功能优势
发布时间:2025-12-03     作者:wyh   分享到:

产品名称:cRGD-CY2,菁染料CY3标记环肽cRGD的应用场景与功能优势

1. 结构组成与靶向机制

cRGD环肽核心:cRGD(环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽)通过刚性环状结构与整合素αvβ3高亲和力结合(KD≈纳摩尔级),实现肿瘤血管内皮细胞及某些癌细胞靶向。其环状构象增强稳定性,减少酶解,提升体内循环时间。

荧光染料偶联:

CY2标记:绿色荧光染料(激发489 nm,发射506 nm),提供高亮度、低背景噪声信号,适用于共聚焦显微镜、流式细胞术。

CY3标记:橙红色荧光染料(激发550 nm,发射570 nm),穿透组织深度>5 mm,支持活体成像,与CY2联用实现多色荧光实验。

化学偶联策略:采用NHS酯活化法或无铜点击化学(SPAAC),将染料与cRGD的氨基或巯基共价结合,偶联效率>95%,纯度>95%。

2. 合成工艺与优化

固相肽合成(SPPS):通过Fmoc/t-Bu保护策略在树脂上逐步合成cRGD,微波辅助合成缩短时间至3小时,产率提升至70%。半胱氨酸修饰引入巯基,增强偶联反应活性。

荧光标记优化:

反应条件:弱碱性环境(pH 8.0-8.5),室温避光孵育2-4小时,避免高温导致染料漂白或肽降解。

纯化策略:HPLC或凝胶过滤去除游离染料,质谱、核磁确认结构,荧光光谱验证信号稳定性。

功能扩展:引入PEG链延长循环时间,或通过双硒键、pH敏感键实现刺激响应释放(如肿瘤微环境触发药物释放)。

3. 应用场景与功能优势

肿瘤成像与诊断:

早期检测:在乳腺癌、肺癌模型中,cRGD-CY2/CY3可检测微小病灶(直径<0.5 cm),诊断灵敏度提升3倍。

多模态成像:结合MRI(如Fe3O4纳米颗粒)或PET(如⁶⁸Ga),实现荧光-核医学双模态成像,提升病灶定位精度。

手术导航:荧光引导肿瘤切除,如脑胶质瘤手术中实时成像,减少正常组织损伤。

药物递送与治疗:

靶向化疗:负载阿霉素、紫杉醇等,实现肿瘤细胞与血管协同杀伤,降低全身毒性(如心脏毒性减少50%)。

基因治疗:递送siRNA或CRISPR-Cas9系统,沉默整合素相关基因或修复肿瘤突变。

免疫协同:与PD-1抗体联用,增强抗肿瘤免疫反应,延缓耐药性发生。

cRGD-CY2,菁染料CY3标记环肽cRGD

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


我们能提供的产品:

DSPE-GPLGVRGC-PEG2000;磷脂-氨基酸-聚乙二醇

DSPE-GPLGVRGC-PEG;磷脂-GPLGVRGC-聚乙二醇

DSPE-GPLGVRGC-PEG(3400);磷脂GPLGVRGC聚乙二醇

DSPE-AZO-PEG-COOH;磷脂偶氮苯基丙氨酸PEG羧基

DSPE-AZO-PEG-carboxyl;磷脂AZO聚乙二醇羧基

DSPE-AZO-PEG2K-COOH;磷脂-偶氨苯基丙氨酸-聚乙二醇-羧基

DSPE-AZO-PEG2000-COOH;磷脂偶氨苯基丙氨酸聚乙二醇羧基


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