产品名称：cRGD-PEG-CY5，近红外荧光染料CY5-聚乙二醇-cRGD环肽

1. 结构组成与功能模块

核心架构：由三部分精准耦合而成——

cRGD环肽：环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp）序列，通过刚性环化构象高亲和力结合整合素αvβ3/αvβ5（KD≈纳摩尔级），特异性靶向肿瘤血管内皮细胞及癌细胞。

PEG链（分子量2k-5k Da）：作为“隐形”屏障，延长体内循环时间（半衰期24-48小时），减少网状内皮系统（RES）清除，同时提供水溶性及生物相容性。

CY5染料：近红外荧光探针（激发647 nm，发射668 nm），支持深层组织穿透（＞5 mm），低背景噪声，适用于活体成像及多模态成像。

2. 作用机制与靶向原理

靶向递送：cRGD与整合素受体结合触发受体介导的内吞作用，实现药物/载体精准富集于肿瘤组织，降低全身毒性。

荧光成像：CY5的近红外特性支持肿瘤实时成像与疗效监测，结合MRI/PET可构建荧光-核医学双模态成像系统，提升病灶定位精度（如鼻咽癌模型中SNR提升30%）。

功能扩展性：PEG链末端可进一步偶联化疗药物（如阿霉素）、基因载体（如siRNA）或刺激响应单元（如pH/氧化还原敏感键），实现诊疗一体化。

3. 合成工艺与优化策略

固相肽合成（SPPS）：采用Fmoc/t-Bu保护策略，微波辅助合成cRGD，时间缩短至3小时，产率提升至70%。半胱氨酸巯基通过Acm保护，最后脱保护释放活性巯基。

化学偶联与修饰：

PEG连接：通过NHS酯活化法将PEG链与cRGD氨基偶联（pH 7.4、4℃、12小时），避免肽氧化；CY5通过无铜点击化学（SPAAC）或NHS酯法偶联至PEG末端，偶联效率＞95%。

纯化与表征：HPLC或凝胶过滤去除杂质，质谱/核磁确认结构，动态光散射（DLS）监测纳米颗粒粒径（100-200 nm），确保分散性。

工业化突破：连续流技术提升合成效率与批次一致性；微生物发酵生产cRGD肽降低成本。

4. 应用场景与功能优势

肿瘤诊疗一体化：

成像诊断：在乳腺癌、肺癌模型中实现微小病灶（直径＜0.5 cm）检测，诊断灵敏度提升3倍；结合荧光-MRI双模态成像指导手术导航。

靶向治疗：负载化疗药物或基因药物（如CRISPR-Cas9），实现肿瘤细胞与血管协同杀伤，降低心脏/肝脏毒性（如心脏毒性减少50%）。

联合疗法：与PD-1抗体联用增强抗肿瘤免疫反应；与光热疗法协同，近红外激光照射下肿瘤温度升至45℃，诱导凋亡。

组织工程与再生医学：修饰支架材料促进细胞黏附与分化，应用于骨修复及血管再生。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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