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2098488-36-7,Thalidomide-O-amido-C4-N3的应用领域与案例
发布时间:2025-12-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:2098488-36-7,Thalidomide-O-amido-C4-N3的应用领域与案例

1. 结构组成与化学特性

分子结构:基于沙利度胺(Thalidomide)的cereblon配体,通过C4链连接叠氮基团(N3),分子式C₁₉H₂₀N₆O₆,分子量428.4。结构包含:

cereblon配体:沙利度胺衍生物,靶向E3泛素连接酶cereblon,用于蛋白降解(如PROTAC技术)。

C4-Linker:烷基链(4碳)连接配体与叠氮基团,提供空间灵活性。

叠氮基团(N3):支持点击化学反应(如CuAAC铜催化炔-叠氮环加成、SPAAC环张力驱动炔-叠氮环加成),可与炔烃、DBCO或BCN基团偶联。

2. 核心特性与优势

生物正交反应性:叠氮基团与炔烃/环张力基团的高特异性反应,适用于活细胞/体内标记、纳米载体修饰、靶向药物递送。

PROTAC技术核心组件:作为E3连接酶配体-linker偶联物,引导目标蛋白与泛素连接酶结合,实现蛋白降解(如肿瘤、炎症靶点)。

化学稳定性:在非酸性条件下稳定,-20℃避光干燥可长期保存;溶解后溶液4℃短期保存(≤48小时)。

生物相容性:经细胞毒性测试验证,适用于体外/体内研究,但仅限实验室用途。

3. 应用领域与案例

PROTAC药物开发:

靶向降解致癌蛋白(如BCR-ABL、AR-V7),用于白血病、前列腺癌治疗。

偶联抗体/多肽,构建靶向蛋白降解系统(如抗PD-1/PD-L1免疫疗法)。

生物成像与标记:

标记蛋白质、核酸或细胞膜,用于荧光显微镜、流式细胞术及活体成像。

结合荧光探针(如Cy3、Cy5)或放射性核素(如⁶⁸Ga),实现多模态成像(PET/CT、光学成像)。

纳米载体与药物递送:

修饰脂质体、聚合物纳米颗粒或金纳米颗粒,实现肿瘤靶向药物递送(如化疗药阿霉素、siRNA)。

结合pH/酶敏感型载体,在肿瘤微环境精准释放药物;光动力/光热治疗协同增强疗效。

材料科学:

用于功能化聚合物、水凝胶或生物传感器的合成,改善力学性能或电性能。

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关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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