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CY3-Rapamycin,CY3标记雷帕霉素的化学键与连接方式
发布时间:2025-12-05     作者:axc   分享到:

CY3-Rapamycin,CY3标记雷帕霉素的化学键与连接方式

CY3-Rapamycin 是由 Cyanine 3(Cy3)荧光染料 与 雷帕霉素(Rapamycin, RAPA) 共价结合形成的标记分子。Cy3 是一种可见光荧光染料,具有吸收峰约 550 nm、发射峰约 570 nm 的橙红色荧光,可用于荧光显微镜、流式细胞术和光谱检测。雷帕霉素是一种大环内酯类天然产物,具有复杂的多环结构和多个羟基、酯基及苯环取代基,通过与 Cy3 结合,形成可视化的标记分子 CY3-Rapamycin,可用于追踪雷帕霉素在细胞或体内的分布、内化及靶向作用。

化学结构特性

CY3-Rapamycin 的分子结构由两部分组成:

  1. Cy3 荧光染料骨架

    • 由两个吡咯环通过亚甲基链连接形成延长的共轭双键体系,赋予分子可见光区吸收和发射能力。

    • 量子产率中等,光稳定性适合荧光成像实验。

    • Cy3 的活性基团(如 N-羟基琥珀酰亚酯 NHS)可与雷帕霉素上的羟基或可活化位置形成共价键,从而完成标记。

  2. 雷帕霉素核心结构

    • 雷帕霉素为大环内酯类化合物,分子量约 914 Da,包含一个大环内酯环和多个羟基、酯基及苯环结构。

    • 其羟基和酯基是 CY3 标记的主要反应位点,通过形成酯键或醚键将荧光染料固定在雷帕霉素分子上。

    • 标记后的 CY3-Rapamycin 保留雷帕霉素的核心大环结构和部分羟基,以尽量维持其原有生物活性和与靶蛋白(如 mTOR)的结合能力。

化学键与连接方式

  • CY3 与雷帕霉素的连接通常通过 酯化反应 实现,即 Cy3-NHS 与雷帕霉素的羟基反应形成稳定的酯键。

  • 该连接方式在保持雷帕霉素大环核心结构完整的同时,使 Cy3 的荧光性质不受影响。

  • 标记位置可通过化学选择性控制,通常选择对生物活性影响较小的羟基,以保持药物原有的靶向性和分子功能。

物理与光学特性

  • 外观:橙红色固体或粉末,疏水性较强。

  • 溶解性:易溶于 DMSO、DMF、乙醇和乙腈等有机溶剂,水溶性有限,可通过载体或乳化方式改善分散性。

  • 光学性质:吸收峰约 550 nm,发射峰约 570 nm,荧光强度适中,可用于显微成像和定量分析。

  • 稳定性:干燥条件下稳定,避免光照和高温可延长荧光信号寿命。溶液中需低温避光,以防光漂白或水解。

化学结构示意
CY3-Rapamycin 分子结构可概括为:

  • Cy3 染料通过酯键连接到雷帕霉素羟基上

  • 雷帕霉素大环内酯环保持完整

  • 分子两端功能区分明:一端为疏水大环药物核心,另一端为荧光标记的极性染料

  • 共轭体系保持荧光信号,同时雷帕霉素保持与 mTOR 等靶点结合的潜在能力

实验用途
CY3-Rapamycin 的化学结构特性使其在生物实验中具有多种应用:

  1. 细胞内分布追踪:通过荧光显微镜观察 CY3-Rapamycin 在细胞内的摄取与分布情况。

  2. 药物递送研究:用于纳米载体或脂质体中,追踪雷帕霉素递送效率和释放动力学。

  3. 药物动力学与靶向研究:荧光信号可用于体内或体外定量分析药物吸收、分布及与靶蛋白的结合行为。

  4. 机制研究:结合共聚焦显微镜,探索雷帕霉素的内化途径、细胞器定位及作用机制。

产品名称:CY3-Rapamycin 

纯度:95%+

性状:固体或液体

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

厂家:齐岳生物

CY3-Rapamycin

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合,实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外,齐岳生物还提供定制染料标记服务,包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物,满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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