中文名称:透明质酸-甲氧基聚乙二醇修饰负载斑蝥素的纳米结构脂质载体
英文简称:HA-mPEG-CTD-NLC
透明质酸(HA)作为一种天然多糖,因其良好的生物相容性与CD44受体靶向性,被广泛应用于药物递送系统。该纳米结构脂质载体(NLC)通过共价键将HA与甲氧基聚乙二醇(mPEG)修饰于载体表面,形成“双层保护”结构。
HA可特异性识别细胞表面CD44受体,引导载体靶向分布于皮肤、关节等富含该受体的组织;mPEG则通过形成疏水外壳,减少载体与血浆蛋白的非特异性结合,降低网状内皮系统(RES)的摄取,延长体循环时间。
斑蝥素(Cantharidin)作为一种天然有机化合物,具有*炎、*菌活性,但其疏水性强、溶解度低,通过嵌入NLC的脂质核心(由液态油与固态脂质混合构成),可显著提高其溶解度与稳定性。
HA-mPEG-CTD-NLC采用热均质法制备,通过调控液态油(如Miglyol 812)与固态脂质(如Compritol 888 ATO)的比例,优化载体的粒径与释药行为。实验显示,该载体粒径控制在100-150 nm范围内,表面电位呈负值,利于分散稳定。
在皮肤炎症模型中,HA修饰使载体在炎症部位的蓄积量提升约3倍,而mPEG修饰则减少肝脏摄取,实现长效缓释。斑蝥素的释放曲线呈双相模式:初期快速释放(0-12小时)可迅速缓解急性炎症,后期持续释放(12-72小时)维持局部药物浓度,抑制慢性炎症进展。
此外,该载体的模块化设计支持功能扩展。例如,引入光敏剂(如卟啉衍生物)可构建光热-药物协同治疗平台;或通过磁性颗粒(如Fe3O4)修饰实现磁靶向递送。安全性评价表明,HA-mPEG-CTD-NLC在推荐剂量下未引起显著免疫反应或器官毒性,具有较高的生物安全性。未来研究可进一步优化HA的分子量与修饰密度,平衡靶向性与载体稳定性,同时探索其在其他炎症相关疾病(如肠炎、肺炎)中的应用潜力。

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