中文名称：EIP103肽修饰双药共载脂质体

英文简称：EIP103-Liposome@CDDP/EZH2i

靶向肽EIP103是一种由12个氨基酸组成的短肽（序列：CRGDKGPDC），其C端含RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）基序，可高亲和力结合肿瘤细胞表面过度表达的整合素αvβ3受体，而N端含疏水性基团（如苯丙氨酸），可插入脂质双层膜，实现表面修饰。

顺铂（Cisplatin, CDDP）是临床常用的铂类化疗药，通过与DNA交联抑制肿瘤细胞增殖，但存在肾毒性大、易产生耐药性等问题；EZH2拮抗剂（EZH2 Inhibitor, EZH2i）是一类小分子抑制剂，可阻断组蛋白甲基转移酶EZH2的活性，抑制肿瘤细胞增殖和转移。

EIP103-Liposome@CDDP/EZH2i通过将CDDP和EZH2i共载于同一脂质体，形成“协同治疗”纳米平台，旨在提高疗效并减少副作用。

EIP103-Liposome@CDDP/EZH2i的药效学优势体现在体外细胞实验和动物模型中。例如，在A549肺癌细胞中，该脂质体的摄取效率较非修饰脂质体提高3倍（通过荧光标记EIP103验证），且能同步诱导DNA损伤（γ-H2AX焦点增多）和组蛋白甲基化抑制（H3K27me3水平下降），导致细胞凋亡率（Annexin V/PI双染）提高至60%（游离CDDP+EZH2i组为35%）。

在小鼠异种移植瘤模型中，静脉注射EIP103-Liposome@CDDP/EZH2i（剂量：CDDP 5 mg/kg，EZH2i 10 mg/kg）后，肿瘤生长抑制率达75%（游离药物组为40%），且肾毒性（血清BUN和Cr水平）和骨髓抑制（白细胞计数）显著降低。

安全性方面，该脂质体的最大耐受剂量（MTD）较游离药物提高2倍，且未引起显著免疫原性（ELISA检测*EIP103*体阴性）。未来研究可探索联合免疫检查点抑制剂（如PD-1抗体）或优化EIP103的修饰密度（如通过点击化学实现精准修饰），以进一步增强其*肿瘤潜力。

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西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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