CY3-Tamoxifen，CY3-他莫昔芬的合成路线

CY3-他莫昔芬（CY3-Tamoxifen） 是一种将荧光染料 CY3 与选择性雌激素受体调节剂（SERM）他莫昔芬共价结合形成的复合分子，用于药物示踪、受体结合分析和细胞成像研究。他莫昔芬是一种非甾体三苯乙烯类化合物，分子结构包含苯环系统及羟基、醚基等功能基团，具有与雌激素受体特异结合能力。CY3 是一种中波段荧光染料，吸收峰约 550 nm，发射峰约 570 nm，荧光强度高、光稳定性好，通过与他莫昔芬共价连接，可实现药物分子的可视化追踪和定量分析，同时保留其受体结合能力。

合成路线主要基于 CY3 的活性基团与他莫昔芬分子中的反应性官能团进行共价偶联。首先，选择 CY3 NHS 酯或异硫氰酸基作为活性端，通过羟基、氨基或胺衍生物与他莫昔芬的羟基或改性胺基发生亲核加成反应，形成稳定的共价键。常用的连接方式是通过柔性链连接子（如短链 PEG 或烷基链）将 CY3 与他莫昔芬连接，使荧光端与药物核心空间独立，避免空间位阻对受体结合造成影响，同时提高水溶性和分子分散性。

在具体操作中，第一步通常是对他莫昔芬分子进行官能化处理，将其 C-末端羟基或氨基转化为适合与 CY3 活性基团反应的衍生物。此步骤可使用碳酸二酯活化或酯化反应生成活性中间体。第二步是将 CY3 活性基团溶解于适当溶剂（如 DMF、DMSO 或缓冲水溶液）中，然后与官能化的他莫昔芬在温和条件下反应，通常控制 pH 在 7.5–8.5，以保持药物分子稳定并提高反应效率。反应时间和温度需优化，通常在室温或低温下进行，避免 CY3 光降解和药物分子降解。

纯化步骤是合成过程的重要环节。反应完成后，需通过高效液相色谱（HPLC）、透析或凝胶过滤去除未反应的 CY3、残留试剂及副产物，获得高纯度 CY3-Tamoxifen 复合物。产物纯化后可通过 UV-Vis 吸收光谱和荧光光谱确认标记成功，CY3 吸收峰约 550 nm，发射峰约 570 nm，同时药物核心结构保持完整，可通过质谱或 NMR 进一步验证。

CY3-Tamoxifen 的结构特点体现在苯环三聚体核心与荧光端通过柔性链连接，保证药物分子识别功能不受干扰，同时荧光信号稳定。复合物具有一定的疏水性与亲水性平衡，水溶性改善，可在缓冲体系或细胞培养体系中均匀分散，适合生物实验应用。连接子设计保证荧光端与药物核心互不干扰，避免猝灭效应和空间位阻对药物活性产生影响。

合成后的 CY3-Tamoxifen 主要应用于雌激素受体结合研究、药物分布示踪及细胞成像分析。通过 CY3 的荧光信号，可观察药物在细胞膜、胞内及组织中的分布，研究受体结合动力学和药物摄取机制，为药物筛选、靶向分析及分子药理学提供实验工具。分子稳定性和荧光强度保证实验可重复性和定量分析可靠性。

产品名称：CY3-Tamoxifen

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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