产品名称：DSPE-PEG-HAIYPRH-Sulfo-CY5的合成路径优化

一、核心结构与功能特性

分子组成：由四部分共价偶联构成：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：磷脂双分子层核心组分，分子量约748 g/mol，含两条18碳饱和脂肪酸链（硬脂酸）和磷酸乙醇胺极性头部，赋予脂质体膜流动性与稳定性。

PEG（聚乙二醇）：分子量通常2000-5000 Da，形成水化层减少非特异性蛋白吸附，延长体内循环时间。

HAIYPRH多肽：靶向肽序列（如HAIYPRH，分子量约894 g/mol），特异性识别肿瘤细胞表面受体（如转铁蛋白受体），实现靶向递送。

Sulfo-CY5（磺化花青素5）：近红外荧光染料（激发波长649 nm，发射波长670-670 nm），量子产率高，组织穿透力强，适用于深部组织成像与追踪。

二、合成路径优化

反应条件设计：

pH控制：弱碱性条件（pH 7.5-8.5）促进NHS酯活性，避免酸性环境导致水解。

温度与时间：室温至37℃反应2-6小时，避免高温破坏荧光或生物活性。

催化剂选择：EDC/NHS用于羧基活化，DMAP作为碱催化剂；无铜点击化学（如DBCO-N3）避免金属毒性。

溶剂体系：无水DMF、氯仿或PBS缓冲液，兼顾溶解性与生物相容性。

分步合成策略：

DSPE-PEG偶联：DSPE-NHS酯与PEG-氨基在PBS中反应，形成DSPE-PEG。

PEG-HAIYPRH偶联：PEG-NHS酯与HAIYPRH多肽的氨基在Tris缓冲液中反应，引入靶向肽。

HAIYPRH-Sulfo-CY5偶联：多肽的羧基与Sulfo-CY5的氨基通过EDC/NHS活化，生成稳定酰胺键。

三、纯化与验证策略

纯化方法：

色谱分离：反相HPLC（C18柱）分离偶联产物，乙腈/水梯度洗脱，监测650 nm波长，纯度≥95%。

凝胶过滤：Sephadex G-25或PD-10柱去除小分子杂质，确保分子量均一性。

透析/超滤：10 kDa截留膜去除游离染料或未反应试剂，减少非特异性信号。

验证手段：

结构确认：质谱（MALDI-TOF）确认分子量；¹H/¹³C NMR验证化学结构；FTIR检测酰胺键特征峰。

功能验证：

荧光特性：荧光光谱仪测定激发/发射波长及量子产率，评估荧光稳定性。

靶向性测试：流式细胞术或共聚焦显微镜量化细胞摄取效率，验证HAIYPRH多肽的靶向能力。

生物活性：细胞毒性测试（MTT/CCK-8）、酶活实验或动物模型验证递送效率与治疗效果。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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