物质名称:转铁蛋白Tf修饰负载辣蓼黄酮(FPHL)的脂质体,Tf-Liposome@FPHL
转铁蛋白Tf修饰负载辣蓼黄酮(FPHL)的脂质体是一种通过表面功能化实现靶向递送的纳米制剂。辣蓼黄酮(FPHL)是从辣蓼植物中提取的黄酮类化合物混合物,包含槲皮素、山奈酚、木犀草素等多种成分,具有*氧化、*炎、神经保护等生物活性,但其水溶性低、易氧化降解的特性限制了临床应用。
脂质体载体通过磷脂双分子层将FPHL包裹于内部,形成粒径约80-120纳米的球形纳米颗粒,有效提升了其稳定性和溶解性。转铁蛋白(Tf)作为天然铁载体蛋白,可特异性结合细胞膜上的转铁蛋白受体(TfR),该受体在脑、肝、肿瘤等组织的细胞表面高表达。通过共价偶联技术将Tf修饰于脂质体表面,可实现药物在靶细胞内的特异性摄取,尤其适用于需跨越血脑屏障的神经系统疾病治疗。
该制剂的制备过程需严格控制反应条件,以确保Tf的生物活性不受破坏。例如,通过马来酰亚胺-巯基偶联法将Tf连接至脂质体表面的巯基化磷脂,可形成稳定的共价键。
研究显示,Tf修饰可显著提高脂质体在脑组织中的分布,其摄取效率较未修饰脂质体提高2-3倍。在阿尔茨海默病模型中,该制剂可减少β-淀粉样蛋白沉积,改善认知功能,其疗效优于游离FPHL。
此外,通过调整脂质体组成(如引入阳离子磷脂)或引入刺激响应性基团(如pH敏感键),可实现药物在靶部位的精准释放。例如,在肿瘤微环境中,酸性pH可触发脂质体膜结构破坏,释放FPHL以发挥*肿瘤作用。
目前,相关研究正探索其在帕金森病、脑缺血等模型中的疗效及安全性,同时优化制备工艺以降低生产成本,为临床转化奠定基础。

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供应商:西安齐岳生物科技有限公司
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