物质名称：靶向穿膜肽与CA IX抗体修饰负载斑蝥素的脂质体，BR2/CA IX-Liposomes@Cantharidin

靶向穿膜肽BR2和碳酸酐酶IX（CA IX）抗体共修饰负载斑蝥素的脂质体，通过双重识别机制实现精准递送。BR2肽由11个氨基酸组成，含亲水性赖氨酸和疏水性色氨酸片段，可与细胞膜形成短暂通道，促进脂质体内吞；CA IX抗体则特异性结合肿瘤细胞表面过表达的CA IX受体，该受体在缺氧肿瘤组织中高表达，是实体瘤靶向治疗的理想标志物。

斑蝥素作为传统中药提取物，具有抑制细胞增殖和诱导凋亡作用，但其水溶性差（仅80-90 μg/mL）且半衰期短（约1.2小时），限制了临床应用。脂质体采用薄膜水化法制备，以磷脂酰胆碱和胆固醇为膜材，斑蝥素通过被动包封嵌入脂质双层，包封率达78%。表面修饰通过硫醇-马来酰亚胺偶联反应将BR2肽与CA IX抗体共价连接于脂质体表面，形成粒径约150nm的纳米颗粒。

体外细胞实验显示，修饰后脂质体的细胞摄取率较未修饰组提升4.2倍，且在CA IX高表达的肿瘤细胞中特异性富集。体内药效评估表明，该系统可显著抑制靶组织病变进展，同时减少对肝、肾等器官的毒性，其最大耐受剂量较游离斑蝥素提高2.5倍。

该递送系统通过“受体介导靶向+穿膜肽增强渗透”的双重机制，解决了斑蝥素生物利用度低的问题，为CA IX阳性肿瘤的治疗提供了安全有效的方案。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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