物质名称：聚乙二醇修饰负载熊果酸的脂质体，PEG-Lip@UA

聚乙二醇修饰负载熊果酸（Ursolic acid, UA）的脂质体（PEG-Lip@UA）是一种长循环纳米递药系统，通过聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）修饰延长体内循环时间并减少免疫系统清除。熊果酸作为五环三萜类化合物，具有*炎、*氧化及调节细胞周期等多重生物活性，但其水溶性差（<1 μg/mL）和生物利用度低（<5%）严重限制了临床应用。

该脂质体采用乙醇注入法制备，将UA封装于磷脂双分子层核心，PEG通过共价键修饰于脂质体表面形成亲水层，使系统平均粒径控制在85纳米左右，表面电位约-15 mV，在血液中表现出优异的稳定性。

实验数据显示，PEG修饰使脂质体在血液中的半衰期延长至14小时以上，较未修饰组提高3倍，同时网状内皮系统（RES）摄取率降低60%。在药物释放方面，该系统具有pH响应特性，在肿瘤酸性环境（pH 5.5）中48小时累计释放量达85%，而在中性环境（pH 7.4）中仅释放22%，显著提高了靶向部位的药物浓度。

体外细胞实验表明，PEG-Lip@UA可通过抑制NF-κB信号通路减少炎症因子释放，其*炎活性较游离UA提高2.8倍。动物模型显示，其治疗组炎症反应指标较对照组降低55%，且未观察到明显毒性反应。

该技术的突破点在于通过PEG长循环修饰与pH响应释放的双重设计，解决了UA溶解性差与靶向性不足的问题。其制备工艺简单、重复性好，已实现中试规模生产。目前正开展针对类风湿关节炎、炎症性肠病等慢性炎症性疾病的临床前研究，未来有望成为新型*炎纳米药物的重要候选。

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公司简介：

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