产品名称：生物素标记石胆酸，Biotin-lithocholic acid的合成方法与工艺优化

合成方法与工艺优化

偶联策略：石胆酸的羧基或羟基与活化生物素（如NHS-生物素、异氰酸酯生物素）反应，通过EDC/NHS活化羧基或保护-脱保护策略控制反应位点。反应条件温和（pH 7-8，室温/37℃），需避光防氧化，纯化采用透析、凝胶过滤或HPLC，纯度＞95%。

功能化扩展：可引入PEG链、荧光染料（如FITC）或靶向配体（如叶酸、RGD肽），构建多功能复合物。例如，FITC-Lithocholic acid 3-sulfate用于荧光成像，Biotin-PEG-LCA增强水溶性及生物相容性。

工艺挑战：需精确控制反应条件（温度、pH、摩尔比），避免副反应（如水解、氧化），确保产物均一性。固相合成或连续流反应可提升批次一致性。

应用场景与生物医学价值

靶向递送系统：

肝靶向治疗：石胆酸与肝细胞表面ASGPR受体结合，实现药物（如化疗药、siRNA）的精准递送，减少全身毒性。

纳米载体修饰：嵌入脂质体、金纳米颗粒或聚合物载体，提升膜稳定性及靶向性，用于肿瘤、肝病治疗。

刺激响应释放：整合pH/酶敏感键（如二硫键），在肿瘤微环境或细胞内触发药物释放。

生物标记与成像：

分子追踪：生物素端与荧光标记链霉亲和素结合，实现细胞/组织内石胆酸分布的可视化，用于代谢途径研究（如胆汁酸循环、抗衰老机制）。

受体研究：检测胆汁酸受体（如TGR5、FXR）与石胆酸的相互作用，揭示代谢调控机制。

诊断试剂：作为抗原制备特异性抗体，用于ELISA、Western blot等检测。

药物研发与代谢研究：

抗衰老探索：石胆酸通过激活AMPK通路模拟热量限制效应，促进健康长寿（如Nature研究证实LCA在抗衰老中的作用）。

代谢追踪：生物素标记追踪石胆酸在体内的代谢路径，评估药物疗效及安全性。

挑战与优化方向

合成与稳定性：需优化反应条件提高产率（＞90%），减少副产物；储存需避光、低温，添加抗氧化剂延缓氧化。

生物相容性与毒性：需验证体内代谢路径、长期毒性及免疫原性，避免非特异性结合或蓄积毒性。

临床转化：需完成药代动力学、毒理学及GLP/GCP规范验证，推动从实验室到临床的应用。

功能扩展：结合点击化学（如DBCO-Azide）、多价设计或纳米技术，开发智能递送系统（如诊疗一体化平台）。

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

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