产品名称：CY5-庆大霉素，CY5-Gentamicin的生物相容性的合成与工艺优化对生物相容性的影响

1. 核心结构与功能特性

分子组成：CY5（近红外荧光染料，激发波长650nm/发射波长670nm）通过硫脲键或酰胺键与庆大霉素（氨基糖苷类抗生素）共价偶联。庆大霉素含多个氨基和羟基，CY5的异硫氰酸酯基团（-NCS）与氨基反应形成稳定连接，保留庆大霉素的抗菌活性（如抑制革兰氏阴性菌）及CY5的荧光特性（便于活体成像追踪）。

两亲性设计：复合物兼具亲水性（庆大霉素多羟基结构）与疏水性（CY5芳香环），适配生物介质分散，pH 4-8范围内荧光稳定，光稳定性良好，适用于深组织成像。

2. 生物相容性挑战与毒性机制

庆大霉素固有毒性：

耳毒性：内耳毛细胞高浓度蓄积导致不可逆听力损伤（尤其儿童/孕妇敏感），无安全剂量阈值，症状包括耳鸣、眩晕及前庭功能障碍。

肾毒性：肾近端小管细胞内积累引发蛋白尿、肾功能减退，毒性呈剂量依赖性但可逆，需监测肌酐水平。

神经肌肉阻滞：高剂量或联合麻醉药时可能抑制乙酰胆碱释放，导致呼吸麻痹。

过敏反应：罕见但严重，如过敏性休克、史蒂芬斯-强森综合征。

CY5潜在影响：

近红外荧光特性可能干扰细胞代谢或免疫反应，但多数研究显示CY5在低浓度下细胞相容性良好，高浓度可能引发光毒性或氧化应激。

标记过程可能改变庆大霉素的药代动力学（如分布、代谢、排泄），需评估是否加剧靶器官（如内耳、肾脏）的毒性累积。

3. 合成与工艺优化对生物相容性的影响

反应条件控制：

偶联反应需在碱性条件（pH 8.0-9.5）下进行，避免强酸/碱或高温导致庆大霉素降解或CY5淬灭。

采用EDC/NHS活化羧基或点击化学（如CuAAC）提升偶联效率，减少副产物（如游离CY5或庆大霉素单体）残留。

纯化与表征：

通过透析、凝胶过滤或HPLC纯化，确保纯度＞95%，去除未反应试剂及杂质。

质谱、红外光谱验证结构完整性，荧光光谱确认CY5活性未受影响。

制剂设计：

冻干粉末添加甘露醇/海藻糖保护剂，延长储存期（-20℃以下）；水溶液体系加入抗氧化剂（如DTT）或水解稳定剂（如碳化二亚胺）。

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

近红外荧光探针CY5.5-阿仑膦酸/CY5.5-Alendronate/阿仑膦酸-CY5.5/CY5.5标记阿仑膦酸/CY5.5修饰阿仑膦酸Alendronate

CY5.5-阿仑膦酸/CY5.5-Alendronate/CY5.5修饰阿仑膦酸/Alendronate-CY5.5/CY3/CY7-阿仑膦酸//荧光标记复合物

CY3标记的阿仑膦酸衍生物/CY3-Alendronate/阿仑膦酸-CY3/CY3-阿仑膦酸/CY5/CY7-阿仑膦酸/Alendronate/

荧光染料CY3-阿仑膦酸/CY3-Alendronate/CY3修饰阿仑膦酸/CY3标记阿仑膦酸/Alendronate-CY3/

聚（丙交酯-乙交酯）-PEG-阿仑膦酸/PLGA-PEG-Alendronate/阿仑膦酸

PLGA-PEG-Alendronate/聚（丙交酯-乙交酯）-聚乙二醇-阿仑膦酸