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盐霉素与喜树碱共载脂质体,VLB-CPT Liposome的协同机制
发布时间:2025-12-12     作者:YFF   分享到:

物质名称:盐霉素与喜树碱共载脂质体,VLB-CPT Liposome

物质组成与协同机制

VLB-CPT Liposome由盐霉素(VLB)与喜树碱(CPT)共同负载于脂质体载体中。VLB通过抑制肿瘤细胞多药耐药蛋白(P-gp)表达,增强CPT在细胞内的滞留时间;CPT作为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,阻断DNA复制与转录。二者通过“逆转耐药+直接杀伤”的协同作用,提升治疗效果。

递送效率与靶向性

脂质体载体通过EPR效应实现被动靶向,同时可修饰靶向配体(如转铁蛋白)增强主动靶向能力。体内分布实验显示,该系统在肿瘤组织的蓄积量是游离药物的3.2倍,且在正常组织中的分布显著降低,减少系统性毒性。

制备技术与质量控制

采用逆相蒸发法制备,通过pH梯度法实现CPT(包封率92%)与VLB(包封率85%)的高效共载。粒径控制在150nm以内,确保通过肿瘤血管内皮间隙。稳定性实验表明,在4℃条件下可保存6个月,载药量下降率低于5%。

临床前研究与转化潜力

动物实验显示,该系统对结直肠癌、胃癌等模型的抑制率较单药组提升40%,且未观察到明显肝肾功能损伤。目前已有临床试验启动,探索其在晚期实体瘤中的应用。未来可结合免疫检查点抑制剂,开发联合治疗方案。

盐霉素与喜树碱共载脂质体

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