中文名称：细胞穿膜肽R8修饰负载缩宫素的脂质体

英文简称：R8-OT-Liposome

载体设计：

该脂质体以卵磷脂和胆固醇为膜材，表面通过共价键修饰穿膜肽R8（RRRRRRRR）。R8属于阳离子细胞穿透肽（CPPs），富含精氨酸残基，可通过静电相互作用与细胞膜磷脂或糖胺聚糖结合，显著增强脂质体的膜黏附和内吞效率。同时，脂质体表面可进一步修饰pH敏感型聚乙二醇（PEG），在血液循环中提供“隐形保护”，减少非特异性摄取，延长体内半衰期。

药物负载与释放：

缩宫素（Oxytocin，OT）是一种九肽激素，通过R8修饰的脂质体可实现高效负载。在肿瘤组织或炎症部位的酸性微环境中，pH敏感PEG层脱落，暴露R8肽段，促进脂质体被靶细胞内吞。随后，缩宫素在细胞内释放，通过激活G蛋白偶联受体（OT受体）发挥生物学作用，如调节细胞增殖、迁移及分泌功能。

潜在应用：

R8-OT-Liposome在生殖医学和肿瘤治疗领域具有潜在价值。例如，在辅助生殖技术中，该载体可提高缩宫素在子宫内膜的局部浓度，改善胚胎着床环境；在肿瘤治疗中，缩宫素可通过调节肿瘤相关成纤维细胞功能，抑制肿瘤血管生成或增强免疫细胞浸润。此外，该载体还可用于递送其他肽类药物，拓展治疗范围。

研究进展：

初步体外实验表明，R8修饰显著提高了脂质体的细胞摄取率，且缩宫素在靶细胞内的释放具有pH依赖性。动物实验显示，该载体在肿瘤组织中的聚集效率较传统脂质体提高约2倍，同时减少了肝脏和脾脏的非特异性分布。目前，相关研究正聚焦于优化载体表面修饰比例及探索联合治疗策略。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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