产品名称:Vancomycin-Biotin,万古霉素-生物素的结构设计与化学特性
1. 结构设计与化学特性
核心组成
万古霉素模块:糖肽类抗生素,分子式C₆₆H₇₅Cl₂N₉O₂₄,分子量1449.3,通过抑制革兰氏阳性菌细胞壁合成发挥抗*作用,对MRSA、肠球菌等耐药菌有效。含多个氨基、羟基及糖苷键,提供偶联位点。
生物素模块:维生素B7,分子式C₁₀H₁₆N₂O₃S,分子量244.31,含羧基和咪唑环,通过高亲和力(Kd≈10⁻¹⁵ M)与链霉亲和素/亲和素结合,实现靶向标记或分离纯化。
偶联策略
反应条件:通常通过生物素的羧基与万古霉素的氨基反应,形成稳定酰胺键,反应在弱碱性条件(pH 8-9)下进行,避免破坏万古霉素的抗*活性位点。
连接臂设计:可引入PEG链或pH/酶敏感键(如腙键),平衡水溶性与代谢稳定性;或结合生物正交基团(如四嗪)实现模块化组装。
纯化与稳定性:产物通过HPLC或透析纯化,纯度>95%;需避光、4℃储存防止生物素降解或万古霉素失活。
2. 功能优势与生物活性
抗*活性保留:偶联后万古霉素的抗*活性基本保留,仍可有效杀灭MRSA等耐药菌,且通过生物素靶向可提高局部药物浓度,增强疗效。
靶向标记与成像:生物素与链霉亲和素的高亲和力结合,使该分子可用于细菌的荧光标记(如FITC-链霉亲和素)或磁珠分离,实现耐药菌的快速检测与定位。
药物递送优化:生物素可作为靶向配体,将万古霉素特异性递送至感染部位(如肺部、皮肤),减少全身毒性;或结合纳米载体(如脂质体、聚合物胶束)实现可控释放。
多模式协同:与近红外染料(如CY5)或光热剂联用,实现“治疗+成像”一体化,或与免疫检查点抑制剂联用增强抗*免疫反应。
3. 应用场景与案例
耐药菌治疗:在MRSA皮肤感染模型中,万古霉素-生物素通过靶向递送提高局部药物浓度,减少全身毒性;在肺炎模型中,结合吸入式纳米载体实现肺部高效递送。
生物检测与成像:利用生物素-链霉亲和素系统,开发高灵敏度ELISA或荧光免疫检测试剂,用于血液、尿液中万古霉素浓度监测;或通过荧光显微镜追踪细菌在组织中的分布。
药物递送系统:与脂质体、介孔二氧化硅纳米粒结合,构建pH响应型载体,在感染微酸性环境中释放药物;表面修饰靶向肽(如RGD)进一步提升靶向效率。
材料科学:修饰生物传感器或高分子材料,利用生物素的亲和特性监测环境污染物或药物释放行为。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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