产品名称：沙利度胺-PEG5-COOH，Thalidomide-PEG5-COOH的物理化学特性

1. 核心结构与合成路径

分子组成：沙利度胺（C₁₆H₁₃N₂O₃）通过化学修饰（如引入羟基/氨基）与五聚乙二醇（PEG5，分子量约220 Da）共价连接，末端保留羧基（-COOH），形成分子式C₂₄H₃₀N₂O₁₁，分子量522.51。

合成策略：

预处理：沙利度胺的邻苯二甲酰亚胺环或哌啶环经亲核取代引入羟基（-OH）或氨基（-NH₂），PEG5以“HOOC-PEG5-OH”为起始原料，一端修饰为活性基团（如羧基、甲苯磺酰基），另一端保留羧基。

连接反应：

酯化路径：沙利度胺-OH与PEG5-COOH在DMF/DMSO中，通过EDC/DMAP或DCC/HOBt缩合，形成稳定酯键，反应效率＞85%。

亲核取代路径：沙利度胺-NH₂与PEG5-OTs在乙腈中，三乙胺催化下生成C-N键，产物更稳定，适合生理环境。

纯化验证：通过HPLC、硅胶柱层析纯化，质谱（理论分子量522.51）和红外光谱（酯键1735 cm⁻¹、羧基1710 cm⁻¹）验证结构，纯度≥97%。

2. 物理化学特性

溶解性与稳定性：

溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂，水溶性通过PEG链增强，但需避免高浓度聚集。

稳定性：-20℃避光保存，避免强酸/碱、高温（＞50℃）及氧化环境。生理条件下酯键可能水解，C-N键更稳定。

光谱特性：无固有荧光，但羧基可偶联荧光探针（如FITC、CY系列）实现成像。

功能特性：

生物活性保留：沙利度胺的Cereblon（CRBN）结合位点未受影响，维持E3泛素连接酶配体功能。

反应活性：末端羧基可通过酰胺化/酯化与氨基/羟基生物分子（如抗体、肽段）偶联，构建PROTAC分子或靶向载体。

3. 应用领域与功能关联

PROTAC技术开发：作为蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的连接子，沙利度胺部分结合E3泛素连接酶，PEG5增强水溶性，羧基偶联目标蛋白配体，实现特定蛋白（如肿瘤相关蛋白）的靶向降解。

药物递送系统：作为纳米载体或脂质体修饰成分，提升药物（如化疗药、基因药物）的水溶性和靶向性，例如靶向肝细胞或肿瘤细胞。

生物成像与传感：通过羧基偶联荧光染料或生物素，用于细胞追踪、代谢路径研究（如糖酵解）或酶活性检测。

分子偶联与诊断：构建抗体-药物偶联物（ADC）、诊断探针或生物传感器，用于疾病标志物检测或蛋白质相互作用研究。

关于我们：

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