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BIOTIN-阿兹夫定,生物素-阿兹夫定的核心结构与合成路径
发布时间:2025-12-12     作者:wyh   分享到:

产品名称:BIOTIN-阿兹夫定,生物素-阿兹夫定的核心结构与合成路径

1. 核心结构与合成路径

分子组成:阿兹夫定(核苷类逆转录酶抑制剂)通过化学修饰与生物素(维生素H)共价连接,形成偶联物。生物素通过羧基/氨基与阿兹夫定的羟基/氨基反应,常引入PEG链或短肽作为连接臂以减少空间位阻。

合成策略:

活性酯法:生物素经NHS活化后与阿兹夫定的氨基/羟基反应,形成稳定酰胺键或酯键(如酯键在生理条件下可水解)。

点击化学:利用叠氮-炔基环加成反应实现高效位点特异性标记,避免金属催化剂残留。

连接臂设计:PEG链或短肽增强水溶性与生物相容性,平衡偶联物的稳定性与反应活性。

纯化验证:通过HPLC、质谱及红外光谱确认结构,纯度≥95%,确保药理活性保留。

2. 物理化学特性

溶解性与稳定性:

溶解性:水溶性通过PEG链优化,有机溶剂(如DMSO)中溶解良好,但高浓度易聚集。

稳定性:需避光、-20℃干燥保存,避免强酸/碱、高温(>50℃)及氧化环境。生理条件下酯键可能水解,酰胺键更稳定。

光谱特性:无固有荧光,但可偶联荧光染料(如FITC、CY系列)或放射性同位素实现成像。

功能特性:

抗病毒活性:阿兹夫定通过抑制逆转录酶或RNA聚合酶阻断病毒复制,生物素标记不干扰其药理作用。

高灵敏度检测:生物素与链霉亲和素的高亲和力(Kd≈10⁻¹⁵ M)支持免疫荧光、ELISA及质谱检测,信号增强显著。

3. 应用领域与功能关联

药物分布研究:追踪阿兹夫定在体内(如淋巴组织、中枢神经系统)的分布,评估生物利用度及组织特异性。

药代动力学研究:监测吸收、代谢及排泄(ADME)过程,确定半衰期及代谢途径,优化给药方案。

靶向机制验证:通过生物素-链霉亲和素系统捕获阿兹夫定结合的病毒靶标(如逆转录酶),揭示作用机制。

高通量筛选:结合生物素标记,快速筛选候选药物,提高研发效率。

生物医学成像:偶联荧光探针或放射性同位素,用于病毒感染或肿瘤的早期检测及动态追踪。

纳米载体修饰:作为纳米粒、脂质体的表面修饰成分,增强靶向递送能力。

BIOTIN-阿兹夫定,生物素-阿兹夫定

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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