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多肽标记高三尖杉酯碱,多肽-Homoharringtonine的核心结构与合成路径
发布时间:2025-12-12     作者:wyh   分享到:

产品名称:多肽标记高三尖杉酯碱,多肽-Homoharringtonine的核心结构与合成路径

1. 核心结构与合成路径

高三尖杉酯碱(HHT)特性:

化学式C₂₉H₃₉NO₉,分子量545.62,从三尖杉科植物提取,属酯碱类生物碱,抗肿瘤活性显著(尤其对白血病)。

结构含多个手性中心、酯键及羟基,易受酸/碱、氧化环境影响,需避光、低温储存。

生物活性机制:抑制蛋白质合成,诱导细胞凋亡(如染色质浓缩形成“凋落小体”),对ABL激酶突变(如T315I)耐药有效。

多肽标记策略:

偶联方式:通过酰胺键、酯键或点击化学(如SPAAC)将多肽与HHT共价连接。例如,利用HHT的羟基或引入连接臂(如PEG链),与多肽的氨基/羧基反应。

连接臂设计:PEG链或短肽增强水溶性,减少空间位阻,平衡稳定性与反应活性。

合成路径:

直接偶联:HHT羟基与多肽羧基在EDC/NHS催化下形成酯键,或通过马来酰亚胺/NHS酯与巯基/氨基反应。

点击化学:叠氮-炔基环加成(如无铜SPAAC)实现位点特异性标记,避免金属残留。

生物素标记:生物素通过NHS酯或马来酰亚胺与多肽结合,利用链霉亲和素高亲和力实现靶向递送。

纯化与验证:HPLC、质谱、红外光谱确认结构,纯度≥95%;需评估比放射性、放射纯度及生物活性。

2. 物理化学特性与稳定性

溶解性:多肽-HHT偶联物水溶性通过PEG链优化,有机溶剂(如DMSO)中溶解良好,但高浓度易聚集。

稳定性:

化学稳定性:酯键在生理条件下可水解,酰胺键更稳定;需避光、-20℃保存,避免强酸/碱、高温(>50℃)及氧化环境。

光稳定性:荧光标记(如FITC、CY5)需避免光照以防淬灭;HHT本身对光敏感,需添加抗氧化剂(如BHT)。

光谱特性:荧光标记物(如FITC激发495nm/发射520nm,CY5近红外)实现可视化追踪;无固有荧光时,可偶联放射性同位素(如¹²⁵I)或生物素-亲和素系统。

多肽标记高三尖杉酯碱,多肽-Homoharringtonine

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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