产品名称：大黄酸-PEG-NH2，Rhein-PEG-NH2的合成方法与工艺

1. 化学结构与功能设计

核心结构：由天然蒽醌类化合物大黄酸（4,5-二羟基-9,10-二氧代-9,10-二氢蒽-2-羧酸）与聚乙二醇-氨基（PEG-NH₂）通过共价键连接。大黄酸保留三环蒽醌母核和羧酸侧链，提供抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性（如抑制NF-κB通路、诱导肿瘤细胞凋亡）；PEG链赋予水溶性、生物相容性及抗蛋白吸附能力；末端氨基（-NH₂）作为反应位点，可与羧酸、NHS酯、醛基等发生酰胺化或还原胺化反应，支持靶向配体（如抗体、多肽）、诊断剂（如荧光染料、放射性核素）或功能材料（如纳米颗粒）的偶联。

两亲性特征：疏水性大黄酸与亲水性PEG形成“疏水核-亲水壳”结构，可自组装成纳米胶束或脂质体，提升药物溶解性和稳定性，并通过增强的渗透和滞留效应（EPR）在病变组织选择性富集。

2. 合成方法与工艺

关键步骤：

大黄酸活化：通过EDC/NHS活化羧基形成活性酯，保护酚羟基以维持生物活性。

PEG接枝：与单端氨基-PEG-羟基偶联，形成大黄酸-PEG中间体；或通过点击化学（如CuAAC）引入叠氮/炔基实现高效偶联。

纳米载体合成：结合仿生法（如羟基磷灰石纳米颗粒）或物理吸附法，构建如Rhein-PEG-nHA纳米粒（粒径约120nm），具有骨靶向性。

纯化与表征：采用柱色谱分离、透析、离子交换色谱或HPLC去除未反应单体，通过NMR、MS、DLS及红外光谱验证结构与稳定性。

3. 生物医学应用

靶向药物递送：

肿瘤靶向：偶联肿瘤特异性配体（如GE11肽、SP94肽），实现精准递送并减少全身毒性。例如，Rhein-PEG-nHA纳米粒在骨转移乳腺癌模型中抑制肿瘤生长，联合化疗（如DOX）和放疗（³²P）增强疗效。

骨靶向治疗：对骨骼碎片的高亲和力用于骨关节炎或骨转移的精准治疗，降低心肝肾毒性。

代谢调控与成像：

生物传感器：固定生物素化探针（如抗体、核酸适配体），检测疾病标志物（如癌症抗原）。

荧光/放射性标记：偶联Cy5、罗丹明B或³²P、⁹⁹ᵐTc，实现细胞追踪、肿瘤边界识别或活体成像（如SPECT/CT）。

纳米载体功能化：修饰金纳米颗粒、量子点或脂质体，提升生物相容性及靶向性；构建“治疗-诊断一体化”平台。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

FITC-RGD肽丨荧光素异硫氰酸酯-RGD肽/荧光素修饰RGD肽/荧光素标记RGD肽/荧光素偶联RGD肽

RGD肽丨精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸/Arg-Gly-Asp/RGD肽/DSPE-PEG-RGD肽/RGD肽-PEG-DSPE

iRGD肽丨特定氨基酸序列构成的短肽/生物活性短肽/线性短肽/iRGD肽/DSPE-PEG-iRGD肽

MAL-SS-NH2丨马来酰亚胺-二硫键-氨基/NH2-SS-MAL/马来酰亚胺SS氨基/NH2-SS-MAL

NHS-SS-NHS丨N-羟基琥珀酰亚胺酯-双硫键-N-羟基琥珀酰亚胺酯/活性酯-双硫键-活性酯/活性酯SS活性酯

MAC-SS-NH2丨NH2-SS-MAC/甲基丙烯酸酯-双硫键-氨基/甲基丙烯酸酯SS氨基/NH2-SS-MAC

DSPE-PEG-TAT肽丨磷脂-聚乙二醇-R9肽/DSPE-PEG-R9肽/R9肽-PEG-DSPE/R9肽-聚乙二醇-磷脂