产品名称：奥沙利铂-PEG-DBCO，奥沙利铂-聚乙二醇-二苯并环辛炔的功能优势与生物活性

1. 结构设计与化学特性

核心组成

奥沙利铂模块：铂类抗癌药，通过DNA交联抑制肿瘤细胞增殖，具有疏水性载体基团（二氨基环己烷），避免交叉耐药，组织亲和力高。

PEG模块：聚乙二醇链（如PEG2000）改善水溶性，延长循环半衰期，减少非特异性分布及免疫原性，形成“隐形”效应。

DBCO模块：生物正交反应基团，通过无铜点击化学（SPAAC）与肿瘤细胞表面的叠氮化物特异性结合，实现靶向递送。

偶联策略

反应条件：弱碱性环境（pH 8-9）、低温避光，避免奥沙利铂水解或DBCO活性损失。采用连续流合成或固相合成提升偶联效率，产物纯度＞95%，分子量分布PDI＜1.2。

连接臂设计：引入pH/酶敏感键（如腙键、二硫键）实现肿瘤微酸性环境或高谷胱甘肽浓度下的可控释放；结合多价DBCO或纳米载体（如金纳米颗粒）增强靶向效率。

2. 功能优势与生物活性

靶向递送与成像

DBCO的生物正交特性允许与肿瘤细胞表面叠氮化物标记物结合，实现精准递送，提升局部药物浓度；结合荧光染料（如CY5）或磁性纳米颗粒，可实现荧光/MRI多模态成像，追踪药物分布与代谢动力学。

PEG的“隐形”效应延长循环时间，减少肾清除及免疫清除，提高生物利用度。

生物活性协同

奥沙利铂的抗*瘤活性在偶联后保留，通过DNA损伤抑制肿瘤增殖；PEG链减少非特异性毒性，降低对正常组织的损伤。

可自组装成脂质体/纳米粒，负载化疗药、基因治疗（如siRNA）或光热剂，开发“化疗+基因治疗+光热治疗”协同体系。

3. 应用场景与案例

肿瘤靶向治疗

在结直肠癌、肝癌、胰腺癌等实体瘤中，通过靶向递送提高奥沙利铂的局部浓度，增强疗效并减少系统性毒性。例如，在肝癌模型中，结合肝动脉灌注（HAIC）实现肿瘤区域高浓度聚集，提升无进展生存期（PFS）及总生存期（OS）。

2025年临床前研究显示，该复合物在胰腺癌模型中使肿瘤体积缩小40%，且系统性毒性显著低于游离奥沙利铂。

药物递送系统

与脂质体、介孔二氧化硅纳米粒结合，构建pH响应型载体，在肿瘤微酸性环境中快速释放药物；表面修饰靶向肽（如RGD）或电荷反转技术，增强肿瘤靶向性。

开发基于生物素-链霉亲和素系统的“诊疗一体化”平台，结合荧光/MRI多模态成像与治疗功能，实现精准医疗。

生物成像与传感器

通过DBCO与叠氮标记的生物分子结合，用于细胞标记、蛋白质相互作用研究及生物传感器开发，如葡萄糖传感器监测糖尿病相关代谢变化。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

DSPE-PEG-GPC3肽丨二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-靶向肽GPC3/磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-GPC3靶向肽/GPC3肽-PEG-DSPE

DSPE-SS-PEG-TPP丨TPP-PEG-SS-DSPE/磷脂-双硫键-聚乙二醇-TPP/磷脂-SS-PEG-TPP/TPP-聚乙二醇-双硫键-磷脂

DSPE-PEG-DBCO丨 磷脂-聚乙二醇-二苯环辛炔/DBCO-PEG-DSPE/磷脂PEG二苯环辛炔/DBCO-聚乙二醇-磷脂

DSPE-PEG-L-Ser丨 磷脂-聚乙二醇-L-丝氨酸/磷脂PEG-L-丝氨酸/L-Ser-PEG-DSPE/L-丝氨酸-聚乙二醇-磷脂