产品名称:DBCO-PEG-MAL,二苯环辛炔-聚乙二醇-马来酰亚胺
DBCO-PEG-MAL 是一种双功能化点击化学 PEG 衍生物,兼具无铜点击化学活性与巯基特异性反应活性,在生物分子偶联与靶向药物递送领域具有重要应用。
该化合物的一端为 DBCO 基团,可与叠氮基团发生高效的无铜点击化学反应,反应条件温和、特异性高,适用于活细胞与活体生物的原位修饰;另一端为马来酰亚胺(MAL)基团,是一种特异性的巯基反应基团,在中性至弱酸性条件下(pH 6.5-7.5),能与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,且反应具有高度的特异性,不会与氨基、羟基等其他基团发生反应;中间的 PEG 链作为亲水间隔臂,能够提高化合物的水溶性与生物相容性,减少 DBCO 基团与 MAL 基团之间的空间位阻,同时降低生物缀合物的免疫原性,延长其体内循环时间。
在制备方法上,通常采用分步偶联策略:首先将 PEG-MAL(聚乙二醇 - 马来酰亚胺)溶解于无水 DMF 中,加入 DBCO-COOH(二苯环辛炔 - 羧基)与缩合剂 EDC/NHS,缩合剂活化 DBCO-COOH 的羧基,使其与 PEG-MAL 的氨基发生酰胺化反应,形成稳定的酰胺键;反应温度控制在 25℃左右,反应时间为 12-24 小时,反应过程中需避光,防止马来酰亚胺基团水解。反应完成后,通过透析(截留分子量为 3000 Da)去除未反应的原料与副产物,再经冷冻干燥得到纯品。
在生物医学应用中,DBCO-PEG-MAL 的双功能特性使其成为生物分子偶联的理想工具:在抗体修饰中,可通过马来酰亚胺基团与抗体的巯基(通过还原抗体的二硫键得到)反应,将 DBCO 基团引入抗体分子,再与含叠氮基团的药物分子发生点击化学反应,制备抗体药物偶联物(ADC),该方法具有偶联效率高、产物均一性好等优点;在细胞表面修饰中,可通过马来酰亚胺基团与细胞膜蛋白的巯基反应,将 DBCO 基团锚定在细胞表面,再与含叠氮基团的荧光探针或靶向配体反应,实现细胞的荧光标记或靶向修饰;在纳米载体功能化中,可用于修饰脂质体、胶束等载体,同时引入点击化学活性基团与靶向配体,制备多功能靶向纳米载药系统。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月15日




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